4-溴-3-氯-7-对甲氧基苄溴稳定吗喹啉制备方法

氢溴酸常山酮的制备方法

本发明屬于药物合成技术领域本发明公开了一种氢溴酸常山酮的制备

方法。本发明以间氯甲苯、间羟基吡啶为原料分别合成

哌啶羧酸乙酯两个偅要的中间体这两个中间

体再经过缩合、水解、脱甲基等即可得到产物。

3. 根据权利要求1或2所述的化合物其中所述盐为通过药学上可接受的游离酸形成 的酸加成盐。
4. 根据权利要求3所述的化合物其中所述游离酸为有机酸或无机酸。
5. 根据权利要求4所述的化合物其中所述有机酸选自柠檬酸、乙酸、乳酸、酒石酸、马 来酸、富马酸、甲酸、丙酸、草酸、三氟乙酸、苯甲酸、葡萄糖酸、甲磺酸、乙醇酸、琥珀酸、4-甲 苯磺酸、樟脑磺酸、谷氨酸、天门冬氨酸、水杨酸、丙二酸、苹果酸和苯并磺酸,而所述无机酸 选自盐酸、溴酸、硫酸和磷酸
6. -种用于制备由根据权利要求1所述的化学式I表示的化合物的方法,包括使由以 下化学式II表示的化合物与由以下化学式III表示的化合物反应: [化学式II]
[化学式III] Y-Z 其中 X和Y如权利要求1中所定义,并且Z为羟基、氨基、胺、卤素或离去基团
7. 根据权利要求6所述的方法,其中Z为羟基、-NH2、Cl、Br、烷基磺酰基或芳基磺酰 基
8. -种用于预防或治疗疾病的药物组合物,包含根据权利要求1或2所述的化合物作 为活性成分所述疾病选自胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风湿性 关节炎、尚脂血症、尚甘油二醋血症、糖尿病、肠易噭综合征和肥胖症。
9. 一种用于预防或治疗疾病的方法包括向对其有需要的受试者给予根据权利要求1 或2所述的化合物,所述疾病选自胃溃瘍、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类 风湿性关节炎、尚脂血症、尚甘油二醋血症、糖尿病、肠易激综合征和肥胖症
10. 根据权利要求1或2所述的化合物在预防或治疗疾病中的用途,所述疾病选自胃溃 疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风濕性关节炎、高脂血症、高甘油三酯 血症、糖尿病、肠易激综合征和肥胖症
【专利摘要】本发明公开了一种新型瑞巴派特前药、其制备方法及其用途。另外本发明还提供了一种包含所述新型瑞巴派特前药作为活性成分的药物组合物。所述瑞巴派特前药与瑞巴派特本身相仳在吸收率上提高25倍并且可应用于预防或治疗胃溃疡、急性胃炎、慢性胃炎、干眼病、癌症、骨关节炎、类风湿性关节炎或肥胖症。
【發明人】曹义焕, 崔承柱, 李成宇, 申熙钟, 权镐晳, 李在雄, 周定垀, 金铉泰, 宋祐宪, 尹种培, 朴起锡, 朴昊俊, 南昊泰
【申请人】三进制药株式会社, As科技有限公司
【公开日】2015年5月27日
【申请日】2013年6月26日

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