是按一级药物消除动力学学还是零级药物消除动力学学

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2018-02-13 15:37 标签： 二级消除动力学
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一级消除动力学
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【提问】一级消除动力学的特点为（答案：）
A.药物的半衰期不是恒定值
B.为一种少数药物的消除方式
C.单位时间内实际消除的药量随时间递减
D.为一种恒速消除动力学
E.其消除速度与初始血药浓度高低有关
选什么啊？谢谢
【回答】答复：药物消除的特点是药物消除速率与血药浓度成正比，药物消除按一定比例进行，是恒比消除，当血药浓度高时，单位时间里药物消除量大，血药浓度降低后，单位时间里药物消除减少。大多数药物是按照一级动力学过程消除，只有少数是按照零级动力学消除。一级动力学中的半衰期恒定，不会因血药浓度变化而改变。
所以，选择E。
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一级消除动力学（恒比消除）
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一级消除动力学（恒比消除）是需要学习的知识，医学教育|网整理相关知识如下：
一级消除动力学（恒比消除）指血中药物消除速率与血中药物浓度成正比，血药浓度高，单位时间内消除的药量多
一级消除半衰期：t1/2＝0.693/Ke（消除速度常数）
1、血浆半衰期是一个不依赖于血浆药物初始浓度的常数，不受给药途径影响。
2、体内药物按瞬时血药浓度以恒定的百分比消除，绝大多数药物都按一级动力学消除。
3、一次用药约经5个t1/2体内药量消除96%以上，定时定量给药时，经5 个t1/2后血药浓度过到稳态浓度。
4、当多次用药时，增加剂量能相应增加血药浓度，并使时时曲线下面积（AUC）按比例增加，但不能缩短达到稳定浓度的时间。也不能按比例的延长药物消除完毕的时间。
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一级动力学
一级动力学（first-order kinetic）是药动学概念，按药物转运速度与药虽或浓度之间的关系，药物在体内的消除速率过程可分为一级、零级和米氏速率过程。一级动力学过程又称一级速率过程，是指药物在某房室或某部位的转运速率与该房室或该部位的药物浓度（C）或药量（X）的一次方成正比。一级动力学过程又称线性动力学过程。由于该过程的、半衰期等药动学参数与剂量无关．故又称剂量非依赖性速率过程。一级动力学是一个数学概念，是单位时间转运消除恒定比例的药物，公式是dc/dt=-kc，特点是药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。
一级动力学公式内容
描述一级动力学过程的公式是：
=2KeX……………………..(1)
式中C为药物浓度，Ke为一级速率常数，表示单位时间内药物的转运量与药物现存量之间的比值。将(1)式积分，得：
Ct=C0e-Ket……………………..(2)
式中Ct是时间的药物浓度，C0为药物初始浓度。将(2)式改为常用对数式，则：
lgCt=lgC0-
t……………………..(3)
如将(2)式改为自然对数式，则lnCt=lnC0-Ket，因为lnC=2.303xlgC。
将t时的自然对数药物浓度与时间在半对书坐标纸上作图可得一条直线，其斜率为-Ke。但将t是的算术药物浓度与时间在普通坐标纸上作图可得一条曲线。
一级动力学过程有被动转运的特点，只要是按浓度梯度控制的简单扩散都符合一级动力学过程。由于多数药物的转运都是简单扩散，故多数药物属一级动力学过程[1]
一级动力学特点
1、药物转运呈指数衰减，每单位时间内转运的百分比不变，即等比转运，但单位时间内药物的转运量随时间而下降。
2、、总体清除率恒定，与剂量或药物浓度无关。
3、血药浓度对时间曲线下的面积与所给予的单一剂量成正比。
4、按相同剂量相同间隔时间给药，约经5个半衰期达到稳态浓度；约经5个半衰期，药物在体内消除近于完毕。
一级动力学与零级动力学的区别
零级动力学指血中药物按恒定速率（单位时间消除药量）进行消除，消除速率与血药浓度高低无关（也称恒量消除），其血浆半衰期随起始浓度下降而缩短，不是固定值。而一级动力学是药物在任何时间的消除速率与该时间药物在体内的量成正比（即恒比衰减）。这种速率过程中，药物的半衰期（t1/2）恒定，不因染毒剂量高低而变化。许多药物在剂量过大，超过机体清除能力时按零级消除动力学消除，当血中浓度降低到机体具有消除能力时，转为一级消除动力学消除。
其中零级动力学过程的特点有：
1、转运速度与剂量或浓度无关，按恒量转运，即等量转运。但每单位时间内转运的百分比是可变的。
2、半衰期、总体清除率不恒定。剂量加大，半衰期可超比例延长，总体清除率可超比例减少。
3、血药浓度对时间曲线下的面积与剂量不成正比，剂量增加，其面积可超比例增加。
产生零级动力学过程的主要原因是药物代谢酶、药物转运体以及药物与血浆蛋白结合的饱和过程。因此零级动力学过程有主动转运的特点，任何耗能的逆浓度梯度转运的药物，因剂量过大均可超负荷而出现饱和限速，称之为容量限定过程，如乙醇、苯妥英钠、阿司匹林、双香豆素和丙磺舒等可出现零级动力学过程。按零级动力学过程消除的药物，在临床上增加剂量时，有时可使血药浓度突然升高而引起药物中毒，因此对于这类药物，临床上增加剂量给药时一定要加倍注意。
朱依谆，殷明，邹莉波，等．药理学（第8版）．北京：人民卫生出版社，2016：26
本词条认证专家为
同济大学医学院
清除历史记录关闭基本内容/一级消除动力学
（一）一级动力学消除药物有如下特点：1．体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。2．药物消除半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。3．绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2后，体内药物可基本消除干净。4．每隔一个t1/2（药物半衰期）给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度与给药速度相等，达到稳态。（二）其衰减的规律在药动学中的微分方程：dC/dt=-kCn。C为血药浓度，t为时间，dC/dt为消除速率，k为消除速率常数，负号表示血药浓度随时间而降低。式中n=1时为一级动力学消除（恒比消除）。n=0时为零级动力学消除。
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某药物按一级消除动力学消除,消除速率常数Ke= 0.5 hr-1从消除速率常数的定义来看次药物的半衰期T1/2就是1小时,但是如果按照T1/2=0.693/ke算出来半衰期就是1.386小时.求各路大神靠诉我这是怎么回事啊?
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消除速率常数的定义算出来的那个百分比是指的是,在血药浓度Cp恒定不变情况下,单位时间消除药物的百分比.但是计算半衰期的时候血药浓度是会下降的,所以这两个结果不一样.一级动力学的基本方程是 dc/dt=-Ke*Cp ,可以看出消除的速率是和血药浓度有关的.用半衰期计算出来的结果是考虑Cp一直在降低时的情况,适用于单次给药的情况.用Ke的定义Ke=Cl/Vd得到的“单位时间消除的百分比”只有在Cp不变的情况下才成立,所以适用于连续给药（比如静脉滴注5个半衰期之后,血药浓度已经稳定的情况）.比如某药Ke=0.5,静脉注射一针10mg,等到药量变成5mg的时候要花1.386小时；如果改成一直输液,稳定血药浓度不变（和注射10mg时候的峰值一样）,那么1个小时之后会正好消除掉5mg的药.大概是这个意思
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