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验证码输入错误，请重新输入处方上传选择文件：图片支持.jpg,.png,.gif格式，支持智能手机拍摄图片，图片大小不能超过2MB提示百度提示您，该网站具有：食品药品监管机构批准的通过互联网向个人消费者提供药品的资格拜复乐 盐酸莫西沙星片 400mg*3片莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥18岁），如急性窦性、慢性支气客炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软通用名称：盐酸莫西沙星片商品编号：N商品规格：400mg*3片批准文号：国药准字J生产企业：开心价：￥87.00立省：￥0.50市场价：￥87.50优惠专享：ntalker温馨提示：本产品为处方药，需凭医生处方购买，本网站不销售处方药；开心人网上药店受开心人大药房委托，发布该药品信息。如您有相关需求，请留下您的联系方式，开心人实体店药师将为您提供登记购买信息和药师咨询服务，咨询电话400-999-0999。【关联词】滥用抗菌药物对人体有如下危害：诱发细菌耐药：病原微生物为躲避药物在不断变异，耐药菌株也随之产生。目前，几乎没有一种抗菌药物不存在耐药现象。 　　损害人体器官：抗菌药在杀菌的同时，也会造成人体损害，如影响肝、肾脏功能、胃肠道反应及引起再生障碍性贫血等。 　　导致二重感染：在正常情况下，人体的口腔、呼吸道、肠道都有细菌寄生，寄殖菌群在相互拮抗下维持着平衡状态。如果长期使用广谱抗菌药物，敏感菌会被杀灭，而不敏感菌乘机繁殖，未被抑制的细菌、真菌及外来菌也可乘虚而入，诱发又一次的感染。造成社会【药品历史发展】喹诺酮类抗菌药起源于1960年代，1964年上市了第I代药品萘啶酸，1979年上市了第II代药品吡哌酸，目前仅用于泌尿系统感染。1980年代和1990年代分别开发上市了5种及11种该类别抗菌素，统称为第III代喹诺酮。这类药物引入了氟原子，大大提高了生物利用度，延长了半衰期，抗菌活性与抗菌谱都有很大改善，对革兰氏阳性菌、甚至支原体、衣原体、军团菌均有疗效，其中环丙沙星和左氧氟沙星是这两个年代的代表性药物，临床使用非常难个广泛。1999年拜耳的拜复乐【莫西沙星】和施贵宝的加替沙星同时上市了，这两个化合物在结构上都引入了甲氧基，在原有抗菌谱上都增加了对革兰氏阳性菌和厌氧菌的作用。莫西沙星的临床应用仅限于敏感菌所致的呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，急性鼻窦炎等。2002年12月，拜复乐片剂在中国上市。【产品优势】呼吸道感染初始经验治疗&&信赖拜复乐的十大理由1）拜复乐广泛覆盖&&呼吸道感染主要致病菌2）拜复乐强效降低耐药&&目前呼吸道感染耐药普遍上升，但拜复乐仍保持了很高的敏感性3）拜复乐新一代喹诺酮&&CAPPIE研究证实，拜复乐治疗老年CAP疗效和安全性优于氧氟沙星4）拜复乐疗效卓越&&对CAP卓越的临床治愈率和细菌清除率5）拜复乐快速缓解&&发热等临床症状6）拜复乐降低死亡率&&在TARGET研究中，死亡率可降低43%7）拜复乐节约费用&&缩短住院时间，更快口服序贯治疗8）拜复乐权威推荐&&AST等国际指南一致推荐作为CAP及早发HAP一线用药9）拜复乐一天一次&&400mg单药治疗，不需皮试，方便安全10）拜复乐持久强效&&有效预防耐药产生【科学创新】拜复乐是喹诺酮类抗菌素，首先要竞争的对象当然也是喹诺酮类目前市场上卖的最好的品种&&左氧氟沙星。在抗菌谱、抗菌活性（MIC）、抗菌活性（MPC）、杀菌速度、血浆/组织浓度及高于MIC90时间、药代动力学参数、临床疗效、安全性、适应症、疗程、药物经济学等方面进行比较，最终确定于左氧氟沙星竞争的优势有5个方面：（1）抗菌活性（MIC）：拜复乐较左氧优化了分子结构（7位阿扎环，8位甲氧基），抗菌活性增强，尤其对G+菌（肺链）活性更强，对非典型病原体的活性也得到增强。（2）抗菌活性（MPC）：拜复乐较左氧防突变浓度更低，血药浓度高于MPC时间更长，诱导耐药的机率更低。（3）杀菌速度：拜复乐杀死99.9%的肺炎链球菌时间是2小时，左氧是7小时。（4）AUIC（针对肺链）：拜复乐是48-240，左氧是25-42。（AUIC作为预测抗菌药物活性和诱导耐药产生的指标，通常&125可以有效杀菌并防止耐药产生）（5）临床疗效：症状缓解率方面拜复乐是97.9%，左氧是90%；总体治愈率方面拜复乐是92.2%，左氧是87.9%。【临床使用】1、药理作用⑴作用机制莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对&-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。⑵耐药导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢出现的莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-2-10-10）。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其它喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其它喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。⑶对人类肠道菌群的作用通过两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列变化：大肠村菌，芽孢村菌，普通拟村菌，肠球菌，克雷白杆菌和厌氧菌如：双歧杆菌，真杆菌和消化链球菌等减少。这些变化在两周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。⑷体外试验敏感数据敏感 中度敏感 耐药，革兰阳性菌& 肺炎球菌(包括青霉素大环内酯类耐药菌株)，A组化脓链球菌，米氏链球菌& 轻型链球菌& 无乳链球菌& 停乳链球菌& 金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌)金黄色葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星耐药菌株)，科氏葡萄球菌& 表皮葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株) 表皮葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星耐药菌株) 溶血葡萄球菌 人葡萄球菌& 腐生葡萄球菌& 模仿葡萄球菌& 白喉棒状杆菌&已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效莫西沙星对除了由MecA基因介导的以外的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内，因此，如果发现MecA基因介导的甲氧西林耐药菌不应使用莫西沙星。已经证实对敏感菌导致的临床适应症有敏感 中度敏感 耐药，革兰阳性菌& 流感嗜血杆菌(包括产生和不产生&-内酰胺酶的菌株)& 副流感嗜血杆菌& 卡他莫拉菌(包括产生和不产生&-内酰胺酶的菌株)& 百日咳博德特氏菌& 大肠埃希氏杆菌& 肺炎克雷白菌& 产酸克雷白杆菌& 产气肠杆菌& 聚团肠杆菌& 阴沟肠杆菌& 中间肠杆菌& 阪崎肠杆菌& 铜绿假单胞菌& 荧光假单胞菌 Burkholderia& cepacia Stenotrophomonas& maltophilia 奇异变形菌& 普通变形菌 摩氏摩根菌& 雷氏普罗威登斯菌& 斯氏普罗威登斯菌& 已经证实对敏感菌导致的临床适应症有效，已经证实对敏感菌导致的临床适应症，敏感 中度敏感 耐药其他&肺炎衣原体 肺炎支原体 嗜肺军团菌 伯氏柯克斯体 敏感 中度敏感 耐药厌氧菌 吉氏拟杆菌 埃氏拟杆菌& 脆弱拟杆菌& 卵形拟杆菌& 多形拟杆菌& 单形拟杆菌& 梭形杆菌属& 卟啉单胞菌属& 厌氧卟啉单胞菌& 不解糖卟啉单胞菌& magnus卟啉单胞菌 雷沃菌属& 疮疱丙酸杆菌& 产气荚膜梭菌& 多枝梭菌&对于任何细菌的获得性耐药可能随地理和时间而改变，但目前莫西沙星尚无这方面的资料。局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时。上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PK比较。需住院病人的AUC/MIC90值大于125并Cmax/MIC90为8-10为临床有效治疗期望值。门诊病人的参数值通常要低，AUC/MIC90大于30-40.下表为单剂量静脉和口服给予400mg莫西沙星的PK/PD的计算值比较：给药方式 静脉 口服参数(中数) AUI[h] Cmax/MIC 9 0 a ) AUI[h] Cmax/MIC 9 0MIC90& 0.125mg/L 313 32.5 279 23.6MIC90& 0.25mg/L 156 16.2 140 11.8MIC90& 0.5mg/L 78 8.1 70 5.9&a)1h输液2、毒理致癌、致突变虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成，但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外，在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验（诱发和促进测定）。5株Ames试验中4次为阴性，中苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性，而其它喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。体外试验显示大剂量（33mg/ml）的其它喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常，然而，小鼠体内试验核仁测定为阴性结果。此外，体内试验测定其对小鼠的显性致死测定为阴性。总之，体内试验的结果充分反映了其体内的基本毒性。在大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据。光毒性莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低。体外试验和动物试验显示莫西沙星的光毒性较其它喹诺酮类药物小。让小鼠口服一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，显示出可增加紫外线的光致癌作用。莫西沙星的光致癌作用的研究尚未进行，在志愿者的Ⅰ期试验中证实莫西沙星的光毒性较小。心电图高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16mg/L，引起QT间期延长，但未发现有心建失常出现。但是积累静脉给药高于50倍人的给药剂量(＞300mg/kg)，可导致血药浓度&200mg/L(高于静脉给药治疗浓度的30倍)，并观察到可逆转、非严重的室性心律失常。关节毒性从所周知，喹诺酮类可以造成未成年试验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最小口服莫西沙星剂量是推荐最大治疗剂量(400mg/50kg人体重)的4倍，其血药浓度为推荐治疗剂量时血药浓度的2-3倍。生殖毒性用大鼠、兔和猴子进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠(os和iv)儿猴子(os)试验表明，给予莫西沙星后没有致畸作用和对生殖力的影响证据。兔静脉给药200mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮对骨骼发育的影响一致。血浆药物浓度在治疗浓度范围内，猴子和兔的流产发生率增多。在大鼠身上，当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大药物剂量的63倍时，会出现幼鼠体重减少、出生前体重减轻增加、轻度延长孕期和增加一些雌性和雄性大鼠的生殖能力等现象。【药代动力学】吸收和生物利用度莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200mg单次剂量和每日600mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400mg后0.5-4小时达到峰值3.1mg/L。每日一次400mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别发3.2mg/L和0.6mg/L。给予莫西沙星同时进食能延长达峰时间约２小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此，莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400mg，1小时后血药浓度达峰药为4.1mg/L，与口服相双平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39mgh/L，与绝对生物利用度约为91%的口服(35mgh/L)相比略高。多剂量静脉给药(1小时输液)，每日400mg给药稳态波谷浓度分别为4.1至5.9及0.43至0.84mg/L.在给药间隔内稳态药物暴露比首剂药高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4mg/L.分布莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积（AUC）高(6mgh/L)，稳态时表现分布容积Vss接近21/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2mg/L范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%，莫西沙星合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度＞10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度：如肺（肺泡液，肺泡巨噬细胞，支气管组织），窦（筛窦，上颌窦、鼻息肉）和炎症损伤（斑蝥疱疹液），其药物浓度超过血药浓度。组织间液的有很高的游离药物浓度（唾液、肌肉内、皮下）。口服及静脉单次剂量给药400mg后人体组织中的药物平均峰浓如下：肺泡巨噬细胞 56.7 mg/L 18.6-70.0上皮液& 20.7 mg/L&&&&&& 5-7上颌窦& 7.5 mg/L&&&&&& 2.0筛窦& 8.2 mg/L&&&&&& 2.1鼻息肉& 9.1 mg/L&&&&&& 2.6间液& 1.0 2 mg/L&&&&&& 0.8-1.4 2 . 3组织 浓度(I.V.) 单位 部位：血浆比率(口服)血浆& 4.1 mg/L&&&&&& -唾液& 5.0 mg/L&&&&&& 0.82-1.37肺泡液& 1.75 1 mg/L&&&&&&& 1.71组织间液 1.0 2 mg/L 0.8-2.5 2 . 31、根据样本稀少，口服10小时后2、非结合浓度3、从3小时到服药后36小时不同靶组织中的峰浓度及血浆比率表明两种单次剂量的400mg的给药方法的可比性。代谢莫西沙星经过第二阶段的生物转化后通过肾脏和但汗/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸盐(M2)的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物活性。在体外试验及Ⅰ期临床试验中显示，莫西沙星在 阶段生物转化包手细胞色素P450酶的代谢产物与其它药物无相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床前研究，排除了代谢物与安全、耐受的关系。排出莫西沙星从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时。服400mg药物后的平均总体表现清除率为179-246ml/min。肾清除率为24-53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和普鲁苯辛不影响药物通过肾脏排泄。(见下表)莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96-98%，且与给药途径无关，没有发生氧化代谢的迹象。下表按照排泄途径(肾与非肾，代谢与非代谢)和给药方式对这一平衡给予了详细说明。400mg单剂量给药回收认（算数平均数&标准偏差(SD)莫西沙星(M1) 硫代化合物(M2) 葡萄糖醛酸甙 &尿p.o. 19.4&1.2 2.5&0.6 13.6&2.8 35.4&1.8粪便p.o. 25.4&3.1 35.5&3.2 & 60.9&5.1&p.o.(n=6) 44.8&3.3 37.9&3.6 13.6&2.8 96.3&4.3尿 i.v. 21.9&3.6 2.5&0.9 13.8&2.0 38.1&2.1粪 i.v. 25.9&4.3 34.4&5.6 & 60.2&9.2& i.v.(n=5) 47.8&7.2 36.8&5.9 13.8&2.0 98.4&10.5老年莫西沙星的药代动力学不受年龄影响。性别男性和女性受试者莫西沙星的药代动力学参数(AUC，Cmax)相差33%。该AUC及Cmax的差别可归因于体重不同而不是性别。因此药物吸收不受性别影响，该差别无临床意义。种族差异对高加索人种、日本人、黑人及其它种族进行了可能存在的种族差异实验。药代动力学实验表明无临床相关的各族差异。儿童未对儿童患者进行莫西沙星药代动力学研究。肾损害肾功能受损的病人的莫西沙星药代动力学无明显改变（包括肌酐清除率＜30ml/min/1.73m2），尚无肾透析病人的经验。肝损害肝功能受损的病人（Child& Pugh& A，B）与健康志愿者血浆药物浓度在临床上无明显差别，尚无严重肝功能受损的病人（Child& Pugh& C）的经验。【企业介绍】&拜尔医药拜耳公司是世界最为知名的世界500强(&财富&)企业之一。公司的产品种类超过10，000种，是德国最大的产业集团。拜耳的发展史就是对更高生活质量的不断追求，公司于1863年在德国创建。日拜耳获得了阿司匹林的注册商标，该商标后来成为全世界使用最广泛、知名度最高的药品品牌，被人们称为&世纪之药&。20世纪90年代初拜耳在中国也逐步展开市场拜耳公司简介拜耳公司是世界最为知名的世界500强(&财富&)企业之一。公司的总部位于德国的勒沃库森，在六大洲的200个地点建有750家生产厂；拥有120,000名员工及350家分支机构，几乎遍布世界各国。高分子、医药保健、化工以及农业是公司的四大支柱产业。公司的产品种类超过10，000种，是德国最大的产业集团。拜耳的发展史就是对更高生活质量的不断追求，公司于1863年在德国创建。日拜耳获得了阿司匹林的注册商标，该商标后来成为全世界使用最广泛、知名度最高的药品品牌，被人们称为&世纪之药&。拜耳在中国中国是拜耳在亚洲的第二大单一市场，销售额约占该地区销售总额的四分之一。多年来，我们对该地区的关注稳步增强，从20世纪90年代初的逐步投资发展为目前的大规模、世界级工厂投资。拜耳在上海化学工业区一体化生产基地的投资表明，我们已将大中大中华区华区视为全球最重要的市场之一。拜复乐 盐酸莫西沙星片 400mg*3片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【商品名称】拜复乐 盐酸莫西沙星片 400mg*3片【通用名称】盐酸莫西沙星片【英文名称】Moxifloxacin Hydrochloride Tablets【剂型】片剂【成份】盐酸莫西沙星，化学名为1-环丙基-7-｛S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0] non-8-y｝-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸氢氯化物结构式为：分子式：C21H24FN3O4·HC1分子量：437.9【性状】本品为暗红色薄膜衣片。【适应症】莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（≥18岁），如急性窦性、慢性支气客炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。【用法用量】剂量范围任何适应症均推荐一次400mg(1片)，一日1次。成年人服用方法片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道感染时可按下述方法：慢性气管炎急性发作：5天社区获得性肺炎：10天急性窦炎：7天治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天莫西沙星400mg片在临床试验中最多用过14天疗程老年人不必调整用药剂量儿童和青少年禁用肝损伤：轻度肝功能异常(Child-Pugh a.b)的患者不必调整莫西沙星的剂量。目前尚缺乏严重肝【不良反应】在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%），由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）列表如下：发生率≥1%且<10%全身症状：腹痛、头痛消化系统：恶心、腹泻、呕吐、消化不良，肝功能化验异常特殊感官：味觉倒错神经系统：眩晕心血管系统：含并低钾血症的患者QT间期延长发生率≥0.1%且<1%全身症状：乏力、念珠菌病、疼痛、不适、胸痛心血管系统：心动过速、高血压、心悸、QT间期延【禁忌】已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。该药禁用于獐、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。【注意事项】喹诺酮类使用可诱发癫痫的发作、对于已知或怀疑有可能导致癫痫发作或降低癫痫发作域值的中枢神经系统疾病的病人、莫西沙星在使用中要注意。由于缺乏患有肝功能严重损伤病人使用莫西沙星时的药代动力学和药效动力学的数据，不推荐该药在这类病人中使用。莫西沙星象其它喹诺酮类和大环内酯类抗生素一样在有些患者可能引起QT间期延长。因为缺乏相关的临床资料，该药应避免用于QT间期延长的病人、患有低钾血症病人或接受la类（如：奎尼丁，普鲁卡因胺）或Ⅲ类（如：胺碘酮，索托洛尔）抗心律失常药物治疗的病人，在使用莫西沙星时要慎重。【孕妇及哺乳期妇女用药】禁用。【儿童用药】禁用。【老年用药】老年患者不必调整用药剂量。【药物过量】关于过量的研究资料非常有限，单次最大剂量800mg和每日600mg多次口服，连用10天在健康志愿者身上未发现有任何明确不良反应。一但服用过量莫西沙星时，应根据患者状况采取适当支持措施。【药理毒理】"作用机制 ：莫西沙星是具有广谱和杀菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型病原体如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA复制、修复和转录中关键的酶。莫西沙星表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。耐药 ：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。庞大的7位的重氮杂环取代基能阻止主动外排，该主动外排为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-7-10-10）。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其他喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星仍然敏感。对人类肠道菌群的作用 ：在2项志愿者口服莫西沙星的研究中观察到下列变化 ：大肠杆菌、芽孢杆菌、普通拟杆菌、肠球菌、克雷白杆菌和厌氧菌如双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌等的减少。这些变化在2周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。体外试验敏感数据 ：革兰阳性菌敏感 - 肺炎链球菌，包括多重耐药肺炎链球菌菌株[MDRSP]，包括已知的青霉素耐药菌株（PRSP），及对下述抗生素中两种或更多抗生素耐药菌株：青霉素(MIC≥2 ug/mL)，第二代头孢菌素（如头孢呋新），大环内酯类，四环素类，甲氧苄啶/磺胺甲噁唑 ；A组化脓链球菌* ；米氏链球菌 ；轻型链球菌 ；无乳链球菌 ；停乳链球菌 ；咽峡炎链球菌* ；星座链球菌* ；金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株)* ；科氏葡萄球菌 ；表皮葡萄球菌(包括甲氧西林敏感菌株) ；溶血葡萄球菌 ；人葡萄球菌 ；腐生葡萄球菌 ；模仿葡萄球菌 ；白喉棒状杆菌 ；粪肠球菌*(仅对万古霉素、庆大霉素敏感菌株)。注 ：*/** 已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效。中度敏感 - 金黄色葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星耐药菌株)和表皮葡萄球菌(甲氧西林/氧氟沙星耐药菌株)。注 ：* 莫西沙星仅对由MecA基因介导的甲氧西林耐药葡萄球菌的体外MIC值在其敏感范围内。因此，如果发现这类菌株不推荐使用莫西沙星。革兰阴性菌敏感 - 阴道加德菌 ；流感嗜血杆菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）* ；副流感嗜血杆菌* ；卡他莫拉菌(包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株)* ；百日咳博德特氏菌 ；大肠杆菌* ；肺炎克雷伯氏菌* ；产酸克雷伯氏菌 ；产气肠杆菌 ；成团肠杆菌 ；阴沟肠杆菌* ；中间肠杆菌 ；阪崎肠杆菌 ；普通变形杆菌 ；摩氏摩根氏菌 ；雷氏普罗威登斯菌 ；斯氏普罗威登斯菌。中度敏感 - 铜绿假单胞菌 ；荧光假单胞菌 ；洋葱伯克霍尔德氏菌 ；嗜麦芽寡养单胞菌 ；奇异变形杆菌* ；奈瑟(氏)菌属**。注 ：*/** 已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效。厌氧菌敏感 - 吉氏拟杆 ；埃氏拟杆菌 ；脆弱拟杆菌* ；卵形拟杆菌 ；多形拟杆菌* ；单形拟杆菌 ；梭杆菌属 ；消化链球菌属* ；卟啉单胞菌属 ；厌氧卟啉单胞菌 ；不解糖卟啉单胞菌 ；大卟啉单胞菌 ；普雷沃氏菌属 ；丙酸杆菌属 ；产气荚膜梭菌* ；多枝梭菌。其他敏感 - 肺炎衣原体* ；沙眼衣原体** ；肺炎支原体* ；人(型)支原体 ；支原(质)体 ；嗜肺军团菌* ；伯氏考克斯氏体。注 ：*/** 已经证实能对敏感菌导致的已批准的临床适应症有效。对于某些细菌的获得性耐药率可能随地理和时间而改变。局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时。上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。莫西沙星与其他喹诺酮类药物一样，毒性靶器官均为血液系统（狗及猴的骨髓细胞减少）、中枢神经系统（猴的惊厥）和肝脏（大鼠、狗及猴的肝酶升高、单细胞坏死），这些变化均于大剂量或长期应用莫西沙星后出现。在狗体内进行的局部耐受性研究中，静脉注射莫西沙星后未出现局部不耐受的征象。经动脉内注射用药后，动脉周围软组织可见炎性变化，提示应避免经动脉内注射使用莫西沙星。致癌、致突变性 ：虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期??究尚未完成，但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外，在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验（诱发和促癌试验）。5株Ames试验中4株为阴性，中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性，而其他喹诺酮类TA102的Ames试验为阳性。体外试验显示大剂量（33 ug/mL）的其他喹诺酮类药物可致中国苍鼠的V79细胞出现染色体异常，然而，小鼠体内微核实验测定为阴性结果。此外，体内试验测定其对小鼠的显性致死为阴性。总之，体内试验的结果充分反映了其体内的基因毒性。在大鼠的诱导和促进测定中未发现莫西沙星致癌的证据。光毒性 ：莫西沙星对光稳定且潜在光毒性很低。体外试验和动物试验显示莫西沙星的光毒性较其他喹诺酮类药物小。让小鼠口服一些喹诺酮类药物并同时照射紫外线，显示出可增加紫外线的光致癌作用。莫西沙星的光致癌作用的研究尚未进行，在志愿者的I期试验中证实莫西沙星无潜在光毒性。心电图 ：高浓度的莫西沙星对延迟调整心脏钾离子流有抑制作用，因此导致QT间期延长。给狗口服大于90 mg/kg莫西沙星进行毒理研究，导致血药浓度大于16 mg/L ，引起QT间期延长，但未发现有心律失常出现。但是累积静脉给药高于50倍人的给药剂量（>300 mg/kg），可导致血药浓度≥200 mg/L（高于静脉给药治疗浓度的30倍），并观察到可逆转、非致命的室性心律失常。关节毒性 ：众所周知，喹诺酮类可以造成未成年试验动物的承重关节软骨的病变。可造成幼年狗的关节毒性的最大口服莫西沙星是推荐最大治疗剂量（400 mg/50 kg人体重）的4倍，其血药浓度为推荐治疗量时血药浓度的2-3倍。生殖毒性 ：用大鼠、兔和猴子进行的生殖研究表明，莫西沙星可以通过胎盘。对大鼠（os和iv）和猴子(os）的试验表明，给予莫西沙星后没有致畸作用和对生殖力的影响证据。兔静脉给药20 mg/kg可观察到骨骼畸形。该研究结果与已知的喹诺酮类对骨骼发育的影响一致。血浆药物浓度在治疗浓度范围内，猴子和兔的流产发生率增高。在大鼠身上，当口服剂量为按千克体重计算使血药浓度在人治疗剂量范围内所推荐的最大给药剂量的63倍时，会出现胎鼠体重减少、出生前体重减轻增加、轻度延长孕期和一些雌性和雄性大鼠的自发活动增加等现象。"【药代动力学】"吸收和生物利用度 ：莫西沙星口服后可以很快几乎完全被吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200 mg单次剂量和每日0.6 g连服10天的药代动力学呈线性。3天内达稳态。口服0.4 g后0.5-4小时达到峰值3.1 mg/L。每日1次0.4 g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2 mg/L和0.6 mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收程度不变。由于AUC/MIC最能预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此， 莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药0.4 g，1小时后血药浓度达峰约为4.1 mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39 mg/h/L，与绝对生物利用度约为91%的口服（35 mg/h/L）相比略高。多剂量静脉给药（1小时输液），每日0.4 g给药稳态峰谷浓度分别为4.1-5.9及0.43-0.84 mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4 mg/L。分布 ：莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积（AUC）高（6 mg/h/L），稳态时表观分布容积Vss接近2 L/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2 mg/L范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%，莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度>10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度 ：如肺（上皮液、肺泡巨噬细胞、支气管组织），窦（筛窦、上颌窦、鼻息肉）和炎症损伤（斑蝥疱疹液），其药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度（唾液、肌肉内、皮下）。另外经检测，在腹腔的组织及体液和女性生殖道中有高药物浓度。"【贮藏】干燥条件下低于25度储藏，盐酸莫西沙星片需储藏于生产者的原包装内。将药品置于儿童触及不到的地方。【有效期】有效期36个月查看全部0条咨询暂无相关文章！抗菌消炎您最近浏览过得商品提示信息登记成功：您的信息已提交开心人实体店，稍后会有药师回拨为您服务，请耐心等待！（为避免打扰！回拨时间仅在9:00~18：00，其他时间顺延）Copyright@()　赣ICP证B2--号