恩替卡韦分子式的化学分子式

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恩替卡韦分散片
恩替卡韦分散片(肝炎 乙肝 病毒性肝炎)
<span class="f14 s_hou_.5mg*7片/盒
<span class="f14 s_hou_0992
¥162.00~175.00
市 场 价:&&¥169.00
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本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
患者应在有经验的医生指导下服用本品。…
本品主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式:分子式:C12H15N5O3H2O分子量:295.3
本品为白色或类白色片。
温 馨 提 示
肾功能不全的患者 肌酐清除率<;50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量。 肝移植受体患者 恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。
商品图展示区
恩替卡韦分散片
商品描述:本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【商品名称】
恩替卡韦分散片
【英文名称】
Entecavir Tablets
本品主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式:分子式:C12H15N5O3H2O分子量:295.3
本品为白色或类白色片。
【功能主治】
本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【用法用量】
患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量: 成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg 两片)。 本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
肾功能不全 在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期 关于本品的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
【不良反应】
对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。
在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
肾功能不全的患者 肌酐清除率<;50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量。 肝移植受体患者 恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后,方可使用本品。 目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
【老年用药】
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
密封,在25℃以下干燥处保存。
【友情提示】
1、商品图片信息展示仅供参考,最终包装以商品实物为准。欢迎纠错!
2、说明书内容仅供查阅参考,最终以商品包装内说明书为准。欢迎纠错!
3、使用商品时,请仔细阅读说明书,并按说明书使用;如药品,请在医师指导下服用。
恩替卡韦分散片
商品描述:本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【商品名称】
恩替卡韦分散片
【英文名称】
Entecavir Tablets
本品主要成份为:恩替卡韦化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式:分子式:C12H15N5O3H2O分子量:295.3
本品为白色或类白色片。
【功能主治】
本品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【用法用量】
患者应在有经验的医生指导下服用本品。 推荐剂量: 成人和16岁及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次,每次1mg(0.5mg 两片)。 本品应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。
肾功能不全 在肾功能不全的患者中,恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学,特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。
肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期 关于本品的最佳治疗时间,以及与长期的治疗结果的关系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
【不良反应】
对不良反应的评价基于4项全球的临床试验:AI463014,AI463022,AI463026,AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012,AI463023,AI463056)。在这7项研究中,共有2596位慢性乙肝患者入选。在与拉米夫定对照的研究中,恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验室检查异常情况相似。
在国外进行的研究中,本品最常见的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕、恶心。拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有:头痛、疲劳、眩晕。在这4项研究中,分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
肾功能不全的患者 肌酐清除率<;50ml/min,包括血透析或CAPD的患者,建议调整恩替卡韦的给药剂量。 肝移植受体患者 恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗,其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制,如:环孢菌素或他克莫司的治疗,应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。 患者须知 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后,方可使用本品。 目前尚无资料提示本品能影响HBV的母婴传播,因此,应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。 恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚,所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
【老年用药】
由于没有足够的65岁及以上的老年患者参加本品的临床研究,尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有何不同。其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。恩替卡韦主要由肾脏排泄,在肾功能损伤的患者中,可能发生毒性反应的危险性更高。因为老年患者多数肾功能有所下降,因此应注意药物剂量的选择,并且监测肾功能。
密封,在25℃以下干燥处保存。
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2、说明书内容仅供查阅参考,最终以商品包装内说明书为准。欢迎纠错!
3、使用商品时,请仔细阅读说明书,并按说明书使用;如药品,请在医师指导下服用。
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抗病毒药物恩替卡韦|-9| --让你免受乙肝的痛苦
摘要:恩替卡韦(Entecavir)是一种抗病毒(HBV)的处方药,由美国百时美施贵宝公司(Bristol-MyersSquibb)于2005年4月首先在美国上市。关键词:恩替卡韦,抗病毒处方药,合成,专利,乙肝&前言&是美国施贵宝公司开发的碳环核苷类抗乙肝病毒药物[EP481754,优先权日为日;Drugs&of&the&Future):],2005年3月获得美国FDA批准在美国上市。其化学名称为:2-氨基-1,9-二氢-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-(羟基甲基)-2-亚甲基环戊基]-6H-嘌呤-6-酮,白色或类白色结晶粉末,熔点238-240℃[1],恩替卡韦是选择性乙肝病毒DNA聚合酶抑制剂,并能阻止乙肝病毒复制过程中的所有三个阶段。临床研究证明恩替卡韦一水合物具有强大的抗HBV活性,显著优于拉米夫啶并且对拉米夫啶治疗失败的患者依然有效。恩替卡韦一水合物安全性和耐受性虽然和与拉米夫啶相似,但它比拉米夫啶出现临床耐药性的几率很低很多。因此恩替卡韦一水合物将成为乙肝治疗的首选药物。&1 恩替卡韦的合成工艺&方案一:上海阳帆医药科技有限公司;扬子江药业集团有限公司申请专利[2]环戊二烯单体与氢化钠反应制备成环戊二烯钠盐,其产物经不对称硼氢化氧化反应得到化合物1。、化合物1经叔丁基过氧化氢氧化得化合物2。化合物2与苄卤在碱性条件下反应得到化合物3。化合物3与6-苄氧基鸟嘌呤在碱作用下对接得到化合物4。化合物4与氨基保护基反应制得化合物5. 化合物5用DMP/叔丁醇氧化体系氧化得到酮化合物6。化合物6在Zn/TiCl4/CH2Br2的作用下生成亚甲基化化合物7。化合物7在酸性条件下脱掉保护产物化合物8。化合物8脱除苄基,然后重结晶即得到恩替卡韦一水合物。本工艺有益效果:反应区域选择性和立体选择性高,有效抑制异构体产生;改进反应条件,减少对环境的污染,产物纯化方法简单,产率高。&&&&&&& 方案二:复旦大学申请专利[3]&在惰性气体的保护下,将制得的环戊二烯与NaH反应制备环戊二烯钠盐,再与反应,其产物再与IPC2BH反应,并在碱性条件下氧化水解得到化合物1,&在惰性气体保护下,化合物1用叔丁基过氧化氢环氧化得化合物2,将化合物2经氢解得到化合物3,在惰性气体保护下,化合物3与硅保护试剂反应得到新化合物4,在惰性气体保护下,化合物4与2-氨基-6-苄氧基-鸟嘌呤反应得新化合物5,在惰性气体保护下,化合物5与三苯基或取代三苯基保护基反应得新化合物6,在惰性气体保护下,化合物6在DMP氧化体系中氧化得到新化合物7,在惰性气体保护下,化合物7在亚甲基试剂Zn/TiCl4/CH2Br2的作用下生成新化合物8,化合物8在酸性条件下脱掉保护得到新化合物9,化合物9经过脱硅试剂作用得到恩替卡韦粗品,经进一步纯化制得精制恩替卡韦。&2 药理性[4]&2.1 作用机制&该品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:⑴HBV多聚酶的启动;⑵前基因组mRNA逆转录负链的形成;⑶HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012&M。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的&、&、&DNA多聚酶和线粒体&DNA多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160&M。&2.2 抗病毒活性&在传染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中,恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度(EC50)为0.004&M。恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50 的中位值是0.26&M(范围0.01至0.059&M),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类免疫缺陷(HⅣ)无临床相关活性(EC50 &10&M)。每天或每周一次使用该品能降低北美土拨鼠的长期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韦(相当于人体1.0mg的剂量)能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平(病毒DNA水平&200拷贝/ml,PCR法)长达3年之久。在任何使用该药治疗长达3年的动物中,未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。&3 适应症状&&恩替卡韦停药要结合患者各项检测指标、症状体征及服药时间等综合分析判定,才可以对停药时间作出较为正确的判定,这样可以避免因停药不当而造成病毒反弹现象的发生,所以说恩替卡韦停药,时间要听从专业医生指导,患者切勿在检查指标正常或症状缓解时就擅自停服,治疗上的中途而废或盲目停药不仅会影响治疗效果而且可能会危及生命。该品适用于病毒复制活跃,血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。&4& 禁忌&&&&&&&&& 对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。1、恩替卡韦服用期间若出现明显不适症状应及时与医生联系,以便采取相应的措施。2、恩替卡韦服用后若出现过敏反应,要马上停止服药。3、恩替卡韦停药后可能会出现肝炎症状加重的情况,所以,建议乙肝患者在用药期间和停药后,都应该定期进行肝功能的检测,以及时观察、了解病情。4、恩替卡韦应在专业医生的指导下服用,并及时了解任何新出现的症状及合并用药情况,随便停药可能会出现肝脏病情加重的严重后果,即使出现耐药现象,应在专业医生的指导下改变治疗方法。5、提醒一点的是:服用恩替卡韦治疗,并不能降低乙肝病毒的经性接触或血液传播的危险性,仍需要采取适当的防护措施。6、恩替卡韦不可擅自停药,因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况,要在专业医师的指导下停药。&参考文献&[1] 亚科产品详细信息[2]陈义朗;韩硕;尹建新;孙田江;蔡伟;张玉斌;阮刚;朱清, 制备抗病毒药物恩替卡韦一水合物的方法, CN[3] 雷新胜;林国强;曾裕文, 一种制备恩替卡韦的方法, CNA[4] 百度百科&苏州亚科技术部编辑整理&您的位置: &&
恩替卡韦中间体
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最低订购量:
建议零售价:
因该公司未通过实名备案电话被屏蔽,采购请留言
本网采购热线:& 6,
本网采购客服:
未通过企业实名备案
联&系&人:朱星华
企业经济性质:
所&在&地&址:浙江金华
详&细&地&址:浙江省武义县青年路188号
上次登录时间:日
产品详细说明
产品规格:
产品包装:
1、(Ganciclovir):
分子式:C9H13N5O4 分子量:255.23 含量:≥ 99.0% 包装:纸板桶
USP28、CP2005 有关物质:≤1.0% 鸟嘌呤限量:≤0.6%
2、盐酸伐昔洛韦(Valaciclovir)
分子式: C13H20N6O4&#8226;HCL
分子量: 360.80
含量:≥ 98.0% 包装:纸板桶
CP2005 阿昔洛韦限量:≤ 1.5% 有关物质:≤ 2.0%
3、雷诺嗪/雷诺嗪盐酸盐(Ranolazine/ Ranolazine 2HCl)
分子式: C24H33N3O4/ C24H33N3O42HCL
分子量: 427.54/500.54
含量:≥ 99.0% 包装:纸板桶
Ranolazine
Ranolazine 2HCl 结构式:
企业标准 单个杂质:≤ 0.5% 有关物质:≤ 1.0%
4、恩替卡韦(Entecavir):
分子式: C12H15N5O3 分子量: 277.28 含量:≥ 99.0% 包装:纸板桶
CAS号: -4 结构式:
企业标准 最大杂质限量:≤ 0.5% 有关物质:≤ 1.0%
5、盐酸缬更昔洛韦(Valganciclovir HCL)
分子式: C14H22N6O5.HCl
分子量: 390.83
总含量:≥ 98.0% 包装:纸板桶
CAS号: -5 结构式:
企业标准 更昔洛韦限量:≤ 1.5% 有关物质:≤ 2.0%
6、(Repaglinide):
分子式: C27H36N2O4
分子量: 452.59
含量:≥ 99.0% 包装:纸板桶
企业标准 最大杂质限量:≤ 0.5% 有关物质:≤ 1.0%
7、雷尼酸锶(Strontium ranelate)
分子式: C12H6N2O8SSr2 分子量: 513.5 总含量:≥ 99.0% 包装:纸板桶
CAS号: -9 结构式:
企业标准 最大杂质限量:≤ 0.5% 有关物质:≤ 1.0%
浙江金色年华药业有限公司
Zhejiang GoldenYouth Pharmaceutical Co., Ltd.
浙江武义家园医药原料有限公司
Wuyi Jiayuan Pharmaceutical Materials Co., Ltd.
张小顺(Jackshun John)
手机(MB):+86-(24h Service)
电话(Tel):+86-5
传真(Fax):+86-8
http://www. valaciclovir.net
http://www. ganciclovir.net
地址(Add):浙江省武义县城青年路188号
邮编(P.C):321200
武义家园医药原料有限公司是一家从事抗病毒类系列原料药生产的专业厂家,公司的前身是前武义县制药分厂,创建于一九九二年,公司严格按GMP要求,组织生产各类抗病毒原料药。公司宗旨:依托科技,服务人类,诚信为本,共同发展。公司建有齐全的产品质量保证体系,和拥有较强的新产品开发能力。主要产品有:更昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、 恩替卡韦 、雷诺嗪、 瑞格列奈 、缬更昔洛韦等,产品远销国内外,欢迎国内外新老客户惠顾!本公司还承接新产品委托加工开发业务。我公司将竭诚为您提供优质服务!
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总部电话:8
江苏办:025- 客服电话:1,6 展会合作:9
版权声 明&2015类白色-白色结晶粉末
性状& 类白色-白色结晶粉末&
红外(IR)鉴定& 符合
旋光度& +24&-----+28&(甲醇-DMF=1:1 ,1%)
水& 5.8-6.5%
有关物质 (总) &1.0%&
最大单峰 & 0.5%
炽灼残渣& &0.2%&
含量& &99.0%&
最新抗乙肝抗艾滋的一线药物。
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CAS号:97-59-6
MDL号:MFCD
EINECS号:202-592-8
RTECS号:YT1600000
编号系统纠错 | 编辑
CAS号:75-22-9
MDL号:MFCD
EINECS号:200-850-4
RTECS号:PA0525000
编号系统纠错 | 编辑
CAS号:56-92-8
MDL号:MFCD
EINECS号:200-298-4
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化学品中文名称:甲磺酸
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服务与支持恩替卡韦原料药_百度百科
恩替卡韦原料药
本词条缺少概述、名片图,补充相关内容使词条更完整,还能快速升级,赶紧来吧!
全名:恩替卡韦.一水合物
最新抗乙肝抗艾滋的一线药物。
中文化学名:2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1,9-氢-6-H-嘌呤-6-酮-水合物
或:9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤水合物
英文化学名:2-amino-1,9-dihydro-9-[(1s,3r,4s)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6h-purin-6-one monohydrate
质量标准:国家医药标准
类白色-白色结晶粉末
红外(IR)鉴定
+24°-----+28°(甲醇-DMF=1:1 ,1%)
有关物质 (总)
包装:1-500克/包。

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