用阿司匹林防病的风险与益处_新浪健康_新浪网
用阿司匹林防病的风险与益处
　　去年写的认识和预防反响很大，批评也不少，尤其是服用阿斯匹林这条，因为这一年来有些负面的研究结果问世，明枪暗箭的某些人没怎么闲着。为了保险起见，我在书稿里把这条去了，有人要求转载也是这么吩咐的。私下经常有人询问，是否对阿斯匹林的看法有所改变，我一直没有公开答复。
　　因为我知道肯定会有正面的研究结果问世的。果然等到了。但这一次我没有洋洋得意我又一回诸葛亮，而是私下和一些专业人员探讨了一下，因为过去一段时间有一些关于阿斯匹林的临床研究问世，到了重新审视阿斯匹林的时候了。
　　阿斯匹林有个百年老名牌，拜耳牌阿斯匹林。拜耳是1863年成立的一家德国药厂，从制作水杨酸起家。1897年该公司的化学家在制作可待因的时候制出了海洛因。
　　最早制出海洛因的是英国人，1874年就做出来了，觉得没什么用，就扔一边去了。1897年已经意识到吗啡和可待因的成瘾性，拜耳公司认为海洛因可作为替代物以避免吗啡类药物的成瘾性。主意不错可是根本没有进行海洛因成瘾性研究，马上将之上市，作为非成瘾性吗啡药物、咳嗽药和治疗吗啡成瘾的药物上市。大人咳嗽吃，小孩咳嗽吃，一吃起来就停不住，因为海洛因的成瘾性比吗啡还严重。
　　这一下，拜耳公司成了毒品贩子了，公司后悔莫及，赶紧下市，成为拜耳历史上一大耻辱。
　　幸好，1898年拜耳公司制成了阿斯匹林。
　　早在古希腊的时候，就用柳树皮粉来缓解疼痛、和，19世纪中叶开始，化学家开始进行水杨酸研究。也是在1897年，拜耳公司的化学家合成出比水杨酸更难溶的乙酰水杨酸，将之命名为阿斯匹林，上市后获得巨大成功，成为拜耳公司最赚钱的药物，使得拜耳成为制药业的巨头。
　　在阿斯匹林的发现权上存在着争议，拜耳公司官方说是费利克斯?霍夫曼(FelixHoffmann)发明的，但另外一种说法是亚瑟?艾兴格林(ArthurEichengrun)发明的，因为他是犹太人受歧视，功劳被剥夺了。
　　一战之后，战胜国对德国化工与制药业大肆掠夺，很多资产和专利、商标都归别人了。美国一家公司低价收购了拜耳公司在美国所有的资产，包括著名的拜耳阿斯匹林品牌，直到今天，在美国，拜耳牌阿斯匹林不是德国拜耳公司出的，而是美国斯特林公司生产的。当然专利早过期了，阿斯匹林谁都能生产，其他牌子也比拜耳牌便宜。
　　阿斯匹林问世后，主要用于止痛，应用得很广泛，直到1956年对乙酰氨基酚问世，和1969年布洛芬问世，阿斯匹林才走下坡路。也是在这段期间，阿斯匹林的机理被确定，其抗能力被发现，阿斯匹林又开始风光了。
　　1982年，哈佛医学院开始“医生健康研究”大型流行病学追踪，有22071名男性医生参加，观察阿斯匹林对和肿瘤的预防效果，其第一阶段本来计划1995年结束，但1988年便因为效果太显著而停止，发现长期服用阿斯匹林可将男性第一次心脏病发作的危险性降低44%，FDA随即批准服用阿斯匹林以预防心脏病发作，建议有心脏病发作危险者每天服一粒阿斯匹林。
　　之后大规模长期跟踪结果表明，女性和男性都能受益，也证明低剂量阿斯匹林也能够起到同样的作用。
　　另外几项长期跟踪试验，更表明阿斯匹林可以防癌，长期服用阿斯匹林，5年后可将结发病率降低37%，10年后降低74%，服用3年后可将息肉出现减少19%到35%，而且能够减少患癌的病人的死亡率达三分之一到半数，此外还对和也有一定的预防效果。
　　听起来是一个魔药，但是阿斯匹林有副作用。可能会造成胃部和小肠溃疡，严重者会出血。很罕见的情况会导致颅内出血。高剂量阿斯匹林会增加和的危险。还会增加儿童患的风险，所以患和后不可给孩子服用阿斯匹林。怀孕期间尤其是怀孕后期的孕妇不可服用阿斯匹林，因为可增加孕妇和胎儿出血的危险。
　　对于为预防心血管疾病和肿瘤而服用阿斯匹林的中老年人来说，溃疡出血和颅内出血是最值得担心的副作用。如果服用中等剂量阿斯匹林的话，出现这种副作用的比例小于1%。服用低剂量阿斯匹，这种副作用发生的比例有可能降低，但没有定论。得溃疡的比例可能高达10%，但绝大部分都没有症状，出血的主要见于70岁以上者，
　　既然低剂量和中度剂量阿斯匹林所达到的效果一样，所以建议服用低剂量阿斯匹林。同时在早餐后服用、服用时喝一大杯热水以减少溃疡的危险。
　　研究还发现是发现长期服用阿斯匹林的人得晚期老年比对照组多一倍，但在早期AMD上无差别。
　　还有一种很罕见的情况是对阿斯匹林过敏，这类人对非类固醇消炎药包括对乙酰氨基酚和布洛芬也过敏。
　　情况顺了一遍，可以发现一个不罕见的现象：药物有利也有弊，特别是需要长期服用的药物。预防心脏病也好，预防肿瘤也罢，长期服用阿斯匹林的关键是权衡其预防效果与副作用。
　　不是每一个人都会得心脏病或者肿瘤，阿斯匹林也不会预防所有的心脏病或肿瘤。阿斯匹林提供的预防效果和服用后出现严重副作用的可能之间的权衡是决定应不应该服用阿斯匹林的依据。
　　阿斯匹林预防心脏病已经被限制在高危人群和心脏病病人的范围内，最近讨论激烈的是能够靠阿斯匹林预防肿瘤。
　　这源于刚刚发表在《Annals ofOncology》上的一篇论文，这项长期跟踪研究对健康人群服用阿斯匹林预防癌症和心血管疾病的利弊进行了量化。如果100名男子和100名女子从55岁开始，连续吃阿斯匹林10年，到75岁的时候，就会出现下面的结果。
　　从这个结果看，阿斯匹林预防健康人群心脏病的效果小于或等于其副作用，而预防肿瘤的效果则远远大于其副作用。男子比女子更为显著，如果男子从65岁开始服用的话，比上述数据还能多预防4例肿瘤死亡，但严重出血的病例在70岁以后显著增加。
　　总的来说，对于50到65岁的男子，每天服用阿斯匹林10年之后，可将肿瘤、心脏病、的死亡率降低9%，女子为7%。20年间的总死亡率下降4%。这是迄今为止支持服用阿斯匹林以预防癌症的最有力的证据。美国预防服务工作组(USPSTF)正在对此进行评价，支持者认为会推荐老年人服用阿斯匹林预防肿瘤。
　　现有研究证实阿斯匹林的预防效果要吃3年才能出现，5年才能降低死亡率。正因为这个原因，其副作用尤其是出血更让人不可忽视。这也是反对者依然不看好阿斯匹林的原因。
　　对于这项研究的数据分析存在着质疑，而且这种长期研究，影响因素很多，是否真的因为阿斯匹林引起的，还没有100%的把握。除非效果更显著的话，才能下定论。
　　就像其他类似研究一样，还有一种可能，吃阿斯匹林的人是更注意健康的人，他们除了吃阿斯匹林之外，生活习惯也比不吃阿斯匹林者健康，也会定期检查身体，因此死于肿瘤的机会就小，并非阿斯匹林的功劳。甚至有人认为，是因为阿斯匹林引起的副作用使得一些人就医，结果阴差阳错地查出结肠癌。从理论上来说，阿斯匹林和非类固醇消炎药是有可能预防癌症的，但临床长期应用是否能够抵消副作用的影响，现有资料包括这篇最新研究还是无法下结论，需要更多的临床研究资料。
　　有一点非常重要，对于预防性措施的推荐，除非效果能达到疫苗那样的效果之外，应该尽可能慎重，因为有可能给民众一种假象，让他们认为服用阿斯匹林就能够不怕肿瘤了，忽视了在生活和饮食习惯上加以注意，后者在肿瘤预防上更为重要。即便阿斯匹林真的能够预防肿瘤，也只能预防很少一部分，只能作为预防肿瘤的手段之一。
　　是否应该服用阿斯匹林，权威机构的建议是听医生的，这样一来对于医生是个考验，由于副作用的风险很多，美国的大部分医生出于谨慎的角度对长期服用阿斯匹林持否定的态度，所以阿斯匹林用于癌症预防依旧会处于很小众的状态。
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科普作家，代表作《国士无双伍连德》、《微战争》有人知道：阿斯匹林和水杨酸的区别吗?
你好：阿斯匹林和你说的水杨酸没有太大的区别,阿斯匹林药理：药效学①镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药.但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性；②消炎作用；确切的机制尚不清楚,可能由于本品作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用,抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关；③解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关；④抗风湿作用：本品抗风湿的机制,除解热、镇痛作用外,主要在于消炎作用；⑤对血小板聚集的抑制作用：是通过抑制血小板的前列腺素环氧酶( prostaglandin cyclooxygenase)、从而防止血栓烷A2(thromboxane A2TXA2)的生成而起作用(TXA2可促使血小板聚集).此作用为不可逆性.药动学口服后吸收迅速、完全.在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分.吸收率与溶解度、胃肠道pH有关.食物可降低吸收速率,但不影响吸收量.肠溶片剂吸收慢.本品与碳酸氢钠同服吸收较快.吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中.阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65～90％.血药浓度高时结合率相应地降低.肾功能不良及妊娠时给合率也低.半衰期为15～20小钟; 水杨酸盐的半衰期长短取决于剂量的大小和尿pH, 一次服小剂量时约为2～3小时; 大剂量时可达20小时以上, 反复用药时可达5～18小时 .一次口服阿司匹林0.65g后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8～12.5小时.本品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,然后在肝脏代谢.代谢物主要为水杨尿酸(salicyluric acid)及葡糖醛酸结合物, 小部分氧化为龙胆酸(gentisic acid).一次服药后1～2 小时达血药峰值.镇痛、解热时血药浓度为25～50μg/ 抗内湿、消炎时为150～300μg/ml.血药浓度达稳定状态所需的时间随每日剂量及血药浓度的增加而增加,在大剂量用药(如抗风湿)时可长达7天. 长期大剂量用药的患者,因药物主要代谢途经已经饱和,剂量微增即可导致血药浓度较大的改变.本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排泄.服用量较大时,未经代谢的水杨酸的排泄量增多.个体间可有很大的差别.尿的pH对排泄速度有影响, 在碱性尿中排泄速度加快,而且游离的水杨酸量增多,在酸性尿中则相反.适应症：水杨酸类镇痛、消炎、解热、抗风湿及抑制血小板聚集药,临床可用于下列情况.(1)镇痛、解热：可缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、 神经痛、肌肉痛及月经痛,也用于感冒、流感等退热.本品仅能缓解症状,不能治疗引起疼痛、发热的病因,故需同时应用其他药物参因治疗.(2)消炎、抗风湿：为治疗风湿热的首选药物,用药后可解热、减轻炎症,使关节症状好转,血沉下降,但不能去除风湿的基本病理改变,也不能预防心脏损害及其他合并症.如已有明显心肌炎,一般都主张先用肾上腺皮质激素,在风湿症状控制之后、停用激素之前,加用本品治疗,以减少停用激素后引起的反跳现象.(3)关节炎：除风湿性关节炎外, 本品也用于治疗类风湿性关节炎,可改善症状,为进一步治疗创造条件.此外,本品用于骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的骨骼肌肉疼痛,也能缓解症状.(4)抗血栓：本品对血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成, 临床可用于预防暂时性脑缺血发作、心肌梗塞、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成.也可用于治疗不稳定型心绞痛.* 5.儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合症(川崎病)的治疗.用法用量：1．成人常用量口服.①解热、镇痛,一次 0.3—0.6g,一日 3次,必要时每 4小时 1次.②抗风湿,一日 3—5g(急性风湿热可用到7～8g),分 4次口服.③抑制血小板聚集,尚无明确用量,多数主张应用小剂量,如 50—150mg,每 24小时 1次.④治疗胆道蛔虫病,一次 1g,一日 2—3次,连用 2—3日；阵发性绞疼停止 24小时后停用,然后进行驱虫治疗.2．小儿常用量口服.①解热、镇痛,每日按体表面积 1.5g／平方米,分 4～6次口服,或每次按体重 5— 10mg/kg,或每次每岁60mg,必要时 4～6小时 1次：②抗风湿,每日按体重80～100mg/kg,分 3—4次服,如 1—2周未获疗效,可根据血药浓度调整用量.有些病例需增至每日 130mg／kg.其他：小儿用于皮肤粘膜淋巴结综合征(川崎病),开始每日按体重 80— 100mg／kg,分 3—4次服,热退2—3天后改为每日 30mg/kg,分 2—4次服,连服 2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,每日 5—10mg/kg,1次顿服.[制剂与规格]阿司匹林片(1)0.075g (2)0.3g(3)0.58(1).解热镇痛:每次服0.3-0.6g,一日3次,或需要时服.(2).抗风湿:每次服0.5-1g,一日3-5次, 服时宜嚼碎,可与碳酸钙,氢氧化铝或胃舒平合用,一疗程3月;小儿一日0.1g/kg,分3次服, 前3日用半量减少反应.(3).预防血栓、动脉粥样硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次; 预防暂时性脑缺血,每次0.6g,一日2次. (4).治疗胆道蛔虫:每次1g,一日2-3次,连服2-3日.(5).治疗X线照射或放疗引起的腹泻,每次服0.6-0.9g,一日4次.(6).治足癣,先用温开水或1:5000高锰酸钾溶液洗涤,然后本品粉末撒布患处,一般2-4次可愈.水杨酸类早晨给药达峰时间长,半衰期长,晚间相反.合理给药应早晨用量略增加.晚间加服一次.(徐叔云:安徽医学.1984.)禁用慎用：(1)交叉过敏反应.对本品过敏时也可能对另一种水杨酸类药过敏.但是对本品过敏者不一定对非乙酰化的水杨酸类药过敏.(2)本品易于通过胎盘.动物试验在前 3个月应用本品可致畸胎,如脊椎裂、头颅裂、面部裂、腿部畸形,以及中枢神经系统、内脏和骨骼的发育不全.在人类也有报道应用本品后发生胎儿缺陷者.此外在妊娠后期 3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,有增加过期产综合征及产前出血的危险.在妊娠最后 2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险.在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭.曾有在妊娠晚期过量应用或滥用增加死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)的报道,但是应用一般治疗剂量尚未发现上述副作用.(3)本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服 650mg,5—8小时后乳汁中药物浓度可达 173—483μg/ml,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应.(4)老年患者服用本品易出现毒性反应.(5)小儿患者,尤其是有发热及脱水者,易出现毒性反应.急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品,可能与发生瑞氏综合征(Reye’s syndrome)有关,中国尚不多见.(6)下列情况应禁用：①有出血症状的溃疡病或其他活动性出血时；②血友病或血小板减少症.(7)下列情况时应慎用：①有哮喘及其他过敏性反应时；②溃疡病或腐蚀性胃炎；③葡萄糖6磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血)；④痛风(本品可影响其他排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留)；⑤肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应；⑥心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿；⑦肾功能衰竭时可有加重肾脏毒性的危险.12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害. 妊娠期妇女避免使用.饮酒者服用治疗量阿司匹林,会引起自发性前房出血,所以创伤性前房出血患者不宜用阿司匹林.剖腹产或流产患者禁用阿司匹林；阿司匹林使6-磷酸葡萄糖脱氢酶缺陷的溶血性贫血患者的溶血恶化；新生儿、幼儿和老年人似对阿司匹林影响出血特别敏感.治疗剂量能使2岁以下儿童发生代谢性酸中毒、发热、过度换气及大脑症状；给药说明：①应与食物同服或用水冲服,以减少对胃肠的刺激；②扁桃体摘除或口腔手术后7日内应整片吞服,以免嚼碎后接触伤口,引起损伤；③外科手术病人,应在术前 5天停用.以免引起凝血障碍；④用于治疗关节炎时,剂量应逐渐增加,直到症状缓解,达有效血药浓度(其时可出现轻度毒性反应如耳鸣、头痛等,在小儿、老年人或耳聋患者中,这些症状不是可靠指标)后开始减量；但用量的调整不宜频繁,一般不超过每周一次,当然如出现了副作用还应迅速减量；水杨酸类药血药浓度达稳态一般需要 7天；⑤有脱水的患者(尤其是小儿)应减少剂量.长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量测定.不良反应：一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应.长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血浓度＞200μg／ml时则较易出现副作用.血浓度愈高,副作用愈明显.(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率 3—9％).(2)较少见或很少见的有(发生率＜3％)；①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者；据报道每天服用 4—6g者有 70％每天出血 3—10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血；服用肠溶片剂很少有胃肠刺激反应；②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困难或哮喘、胸闷；③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等；④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达 250μg／ml时易发生.损害均是可逆性的,停药后可恢复.(3)逾量或中毒表现：①轻度,即水杨酸反应(salicylism),多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)、视力障碍等；②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难、无名热等；儿童患者精神及呼吸障碍更明显；过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿.可引起胃肠道刺激,出血或不适,溶血性贫血,干扰血小板功能,血管神经性水肿,皮疹,哮喘,剂量过大有头晕,耳鸣,出汗,恶心,呕吐,精神失常或错乱,过度换气,神志不清,心源性虚脱,呼吸困难. 12岁以下儿童可能引起雷耶氏综合症,高尿酸血症,长期使用可引起肝损害.相互作用：(1)与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃肠道副作用(包括溃疡和出血)增加；此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险.本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能.(2)与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍,引起出血的危险.(3)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险.(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降.但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平.碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应.(5)尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高.本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加.(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量.本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或停药时可出现水杨酸反应(salicylism),甚至有增加胃肠溃疡和出血的危险.(7)胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品同用而加强、加速.(8)与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增加.(9)丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低；当水杨酸盐的血药浓度＞50μg／ml时降低即明显,＞100—150μg／ml时更甚.此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高.它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用,有加强对胃的刺激作用.激素有一些降低水杨酸浓度的作用,二者合用后如停用激素,则血中水杨酸浓度升高而中毒.它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用.它降低卡托普利的降压作用.用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时,阿司匹林可促使发生代谢性酸中毒.乙醇可加强阿司匹林所致的出血时间延长及胃出血.它不能与抗凝药物合用.
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阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成类广谱，为一种白色粉末，约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、等等，现在常与合用制成分散片。
阿莫西林药物介绍
阿莫西林胶囊
别名:阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、特力士、新达贝宁、益萨林、氧他西林、再林、再灵阿莫仙、维克阿莫西。
外文名:Almodan、Amoxicillin、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin.
化学名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2--2-(4-羟基苯基)]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-三水合物。
拼音名:AMOXILIN
英文名:AMOXICILLIN
SMILES: Oc1ccc(cc1)[C@@H](N)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H]1SC(C)(C)[C@@H]2C(=O)O
分子式:C16H19N3O5S·3H2O
分子量:419.46
阿莫西林剂型规格
片剂：0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。胶囊：0.12g、0.2g、0.5g（按C16H19N3O5S计）。注射剂：0.5g。干糖浆：125mg,250mg。
阿莫西林性状
本品为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。本品耐酸，在胃肠道吸收好，且不易受大部分食物影响。纤维会影响吸收，降低药效。在服用此药期间不要吃高纤维食品，如，芹菜，胡萝卜等。
阿莫西林比旋度
取本品精密称定，加水溶解并稀释成每1ml中含1mg的溶液，依法测定，比旋度为+290度至+310度。
阿莫西林药物分析
方法名称： 阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法
应用范围： 本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。
本方法适用于阿莫西林原料药。
方法原理： 供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用，于波长254nm处检测阿莫西林的，计算出其含量。
2. 溶液(0.05mol/L)
3. 溶液(2mol/L)
仪器设备： 1. 仪器
1.1 高效液相色谱仪
1.2 色谱柱
十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。
1.3紫外吸收检测器
2. 色谱条件
2.1 流动相：0.05mol/L溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0） 乙腈=97.5 2.5
2.2 检测波长：254nm
2.3 柱温：室温
.2.4 流速：1mL/min
试样制备：1. 对照品溶液的制备
精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。
2. 供试品溶液的制备
精密称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。
注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
操作步骤： 分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入，用于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量。[1]
阿莫西林药理作用
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全 ，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。
阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。
敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、、奈瑟脑膜炎双球菌、、产气荚膜杆菌属、、消化链球菌、牛链球菌、、真细菌属、、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
毒理：尚不明确。
阿莫西林适应症
阿莫西林用以治疗伤寒、其他感染和伤寒带菌者可获得满意疗效。治疗敏感细菌不产β内酰胺酶的菌株所致的尿路感染也获得良好疗效，对下尿路感染的患者和不产酶淋病奈瑟菌尿道炎、，口服单次剂量3g即可获得满意疗效。肺炎链球菌、不产青霉素酶金葡菌、溶血性链球菌和不产β内酰胺酶的流感嗜血杆菌所致的耳、鼻、喉感染、呼吸道感染和皮肤软组织感染等皆为适应症。钩端螺旋体病也可用阿莫西林。本品亦可用于敏感大肠埃希菌、奇异变形杆菌和粪肠球菌所致泌尿生殖系统感染。本品与克拉霉素和兰索拉唑联合治疗幽门螺杆菌感染有良好疗效。
阿莫西林适用于敏感细菌(不产β- 内酰胺酶菌株)所致的下列感染：
(1)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染；
(2)大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染；
(3)溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染；
(4)溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；
(5)急性单纯性淋病；
(6)可用于治疗伤寒、其他沙门菌感染、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。
阿莫西林不良反应
临床应用阿莫西林的不良反应发生率约为5～6%，因反应而停药者约2%。其主要不良反应有：
1.过敏反应症状：可出现、、和等，尤易发生于患者，少见。
2.消化系统症状：多见腹泻、恶心、呕吐等症状，偶见等胃肠道反应。
3.血液系统症状：偶见增多、减少、血小板减少、等。
4.皮肤粘膜反应：偶见斑丘疹、渗出性多形性红斑、、。
5.肝、肾功能紊乱：少数患者用药后偶见血清氨基转移酶轻度升高、急性间质性肾炎。
6.其它：兴奋，焦虑，失眠，头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。长期使用本药可出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
7.静脉注射量大时可见惊厥、嗜酸性粒细胞增多。
阿莫西林禁忌
国家卫生部门规定，使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。此外，青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素，使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一， 一小时后如无不良反应即可正常服用，如果感到不适尽快到医院就医。
1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对或过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。
4.用含的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
5.孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。 晚期孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。 本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏。
阿莫西林有多种剂型，包括注射剂、、片剂、等，但不论是哪一种剂型，对储存环境的要求都很高，应该遮光、密封，在凉暗干燥处保存。即使储存条件合适，阿莫西林在放置过程中，仍有可能发生分解与聚合等化学变化，形成新的过敏性物质。在炎热潮湿的季节，这种变质失效的速度还会加快。此外，阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、、等药物，属于配伍禁忌，不能放在同一个容器中。使用阿莫西林胶囊必须遵医嘱，将其作为家庭常备药物自行服用既有盲目性，也有危险性。在服用阿莫西林的过程中，如果出现皮疹等过敏反应，或严重的消化系统不良反应，如腹泻、呕吐等，必须立刻停药。
阿莫西林药物相互作用
1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄（竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌），延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。
2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。
3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。
4.氯霉素，大环内酯类，璜胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用，但其临床意义不明。
5. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。
6.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。
7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。
8.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。
阿莫西林药代动力学
口服本品后迅速吸收，约75%~90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收影响不显著。口服0.25g和0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L，达峰时间为1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1g~1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，在乳汁、汗液中和泪液中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血清除半衰期（t1/2β）为1~1.3小时，服药后约24%~33%的给药量在肝脏代谢，6小时内45%~68%给药量以原形药自尿中排除，尚有部分药物经胆道排泄，严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清除本品。腹膜透析则无清除本品的作用。
阿莫西林给药说明
1.为了防止严重过敏反应的发生，阿莫西林用药前必须详细询问过去病史，包括用药史、是否用过青霉素类药、有无易为病人忽略的反应症状，如胸闷、瘙痒、面部发麻、发热等，以及有无个人或家族有变态反应性疾病等。
2.阿莫西林肌内注射或静脉给药时须作青霉素G皮试，皮试阳性反应者不能使用本药。
3. 用药中，一旦发生过敏反应，必须就地抢救。立即给病人肌注0.1%肾上腺素0.5～1mL，必要时以5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后作静脉注射。临床表现无改善者，半小时后重复一次；心跳停止者，可作肾上腺素心内注射，同时静脉滴注大剂量肾上腺皮质激素，并补充血容量。血压持久不升者可给以多巴胺等血管活性药。同时可考虑采用抗组胺药，以减轻荨麻疹。有呼吸困难者应予以氧气吸入或人工呼吸，喉头水肿明显者，应及时作气管切开。
4.阿莫西林口服制剂仅用于轻中度感染。宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。
5. 阿莫西林容易水解，水溶液中β-内酰胺环易裂解，水解率随温度升高而加速，所以注射液应新鲜配制，不宜配制后久置。
6.阿莫西林与氨基糖苷类药(如庆大霉素、卡那霉素)、环丙沙星、培氟沙星等药属配伍禁忌，联用时不可置于同一容器中。
7.治疗期间或治疗后出现严重持续性腹泻(可能是伪膜性结肠炎)时，必须停药。
8.药物过量的处理：用药过量时可采取支持治疗和对症治疗。
9.由于其在胃肠道的吸收不受食物的影响，所以可以在空腹或餐后服药，并可以与牛奶等食物同服。
10.传染性单核细胞增多症病人不宜使用此药。
阿莫西林用法用量
1.口服：①成人1次0.5g，每6～8小时1次，每日剂量不超过4g；②小儿每日20～40mg/kg，每8小时1次服用。治疗无并发症的急性尿路感染可予以单次口服本品3g即可，也可于10～12小时后再增加一次3g剂量。单次3g剂量也可用以预防感染性心内膜炎或治疗单纯性，前者于口腔内手术(如拔牙)前1小时给予，后者常加用丙磺舒1g。③新生儿和早产儿一次口服50mg，12小时1次；感染严重者可每8小时1次。④晚期肾功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小时延长至5～20小时；因此在肾小球滤过率为10～50ml/min和小于10ml/min时的病人，其给药间期应分别为8～12小时和16小时。血液透析可影响血药浓度，每次血液透析后应予以1g阿莫西林。 2.肌内注射或稀释后静脉滴注，1次0.5～1g，每日3～4次；小儿每日50～100mg/kg，分3～4次静脉滴注。
口服：成人及体重超过40公斤的儿童每次1～2粒（0.25～0.5g），每6～8小时1次，一日剂量不超过4g（16粒）；体重小于40公斤的儿童按体重20～40mg/kg/日, 分2～3次服用；三个月以下婴儿30mg/kg/日，分次服用，每12小时1次；肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生清除率为10~30ml/分钟的患者每12小时0.25~0.5g。本品可在空腹或饭后服用，并可和牛奶等 食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可单次口服本品3g；。
肌内注射：0.5～1g/次，一日3～4次。
静脉滴注：0.5～1g/次，一日3～4次。
肾功能严重不足者应当延长用药时间隔；10～15ml/min者，8～12小时给药一次；小于10ml/min 者12～16小时给药一次。
阿莫西林孕妇及哺乳期妇女用药
动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。
阿莫西林儿童用药
阿莫西林老人用药
阿莫西林制剂
： 0.125g/片；0.25g/片
： (1)0.125g (2)0.25g (3)0.5g
： 0.5g/支
是否医保用药：非医保
是否非处方药：处方药 (RX)
阿莫西林药物过量
在一项51名儿童患者参与的前瞻性研究提示，阿莫西林给药剂量不超过250mg/Kg时不引起显著临床症状。有报道少数患者因阿莫西林过量引起肾功能不全、少尿，但肾功能损害在停药后可逆。
阿莫西林胃病的三联疗法之阿莫西林
枸橼酸铋钾110mg,每天4次，餐前30分钟与睡前口服；阿莫西林500mg,甲硝唑0.2克,每日三次．奥美拉唑10mg,每天一次,四周为一疗程. 配合金相伴花粉可很好的缓解胃病症状，治疗胃病，同时还可修复胃粘膜以及胃部受损部位，减少西药产生副作用。
国家药典委员会编．中华人民共和国药典．北京：化学工业出版社，2005版：二部，p.296