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目录号：S7678
别名： Sacubitril, Valsartan
Molecular Weight(MW): 915.98
LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
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RAAS抑制剂选择性比较
LCZ696，由valsartan和sacubitril以1：1的摩尔比组成，是一个口服生物有效，双重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治疗高血压和心脏衰竭。Phase 3。
过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠体内，LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均动脉压(MAP)剂量依赖性和持久性降低，并刺激血浆ANP免疫活性剂量依赖性快速增加。在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通过减少心肌纤维化和心肌肥大，减弱心肌梗死后心脏重塑和功能障碍。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
动物实验：
Animal Models: 过表达人肾素与血管紧张素原以及血浆心房钠尿肽免疫反应性的双重转基因大鼠
Formulation: --
Dosages: ~60 mg/kg
Administration: p.o.(Only for Reference)
溶解度 (25°C)
(109.17 mM)
(32.75 mM)
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
3 years -20&C powder
Sacubitril, Valsartan
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
连续稀释计算器方程
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
总分子量：g/mol
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
(data from , updated on )
NCT Number
Recruitment
Conditions
Sponsor/Collaborators
Start Date
Not yet recruiting
Heart Failure
Duke University|National Heart, Lung, and Blood Institute (NHLBI)
February 2017
Recruiting
Acute Myocardial Infarction
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
December 2016
Recruiting
Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
December 2016
Recruiting
Heart Failure, Reduced Ejection Fraction
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
December 2016
Recruiting
Heart Failure
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
November 2016
Recruiting
Pediatric Heart Failure
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
November 2016
Phase 2|Phase 3
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Copyright 2013 Selleck中国 . All Rights Reserved.LCZ696中间体的合成
第 46 卷第 5 期Vol. 46 No. 52016 年 10 月Oct 2016所属栏目：医药及中间体LCZ696中间体的合成丛日刚，沈文丽，刘庆春*
（迪沙药业集团有限公司，山东 威海
264205）摘　要：对LCZ696的关键中间体（R）-叔丁基（1-（［1，1′-联苯］-4-基）-3-羟基丙烷-2-基）氨基甲酸酯进行了工艺改进研究，即以价廉易得的甘氨酸甲酯盐酸盐为起始物料，经缩合、N-烷基化、水解、生物酶拆分、Boc酸酐保护、还原获得目标产物，反应总收率37.0%。关键词：（R）-叔丁基（1-（［1，1′-联苯］-4-基）-3-羟基丙烷-2-基）氨基甲酸酯；LCZ696；酶拆分中图分类号：R972　　文献标识码：A　　文章编号：（2-03CONG Ri-gang, SHEN Wen-li, LIU Qing-chun*
（Disha Pharmaceutical Group Co., Ltd., Weihai 264205, China）The method for the preparation of(R)-tert-butyl(1-([1,1’-biphenyl]-4-yl)-3-hydroxypropan-2-yl)carbamate, a key intermediate for LCZ696, was improved. The target product was synthesized from glycinemethylester hydrochloride via condensation, N-alkylation, hydrolysis, enzymatic resolution, Boc protection and reduction, and an overall yield of 37.0% was obtained.(R)-tert-butyl(1-([1,1’-biphenyl]-4-yl)-3-hydroxypropan-2-yl) LCZ696; enzymatic resolution作者简介：丛日刚（1981-），男，山东威海人，博士，主要从事药物合成研究（E-mail：）。联 系 人：刘庆春，硕士，主要从事药物合成研究（E-mail：）。收稿日期：LCZ696项目介绍_文档下载
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& LCZ696项目介绍
LCZ696项目介绍
LCZ696项目介绍
一、项目概述
1、药品名称：LCZ696(sacubitril 即AHU-377 + 缬沙坦)+片剂
2、注册分类：化药3+3类
3、规格：200mg
4、适应症：治疗慢性心脏衰竭，原发性高血压。
5、用法用量：每天2次。
二、作用机制
AHU377可阻断威胁负责降低血压的2种多肽的作用机制，Diovan则可改善血管舒张，刺激身体排泄钠和水。
三、国内外生产使用情况
诺华公司已经在FDA和欧盟提交了上市申请，均已获得快速通道资格，预计在2015年内会获得批准
国内诺华已经申请临床，在审评中。
四、专利保护情况：
化合物专利于2026年到期。
五、项目特点：
1、最新数据显示，相比心衰标准治疗药物依那普利，LCZ696可显著：
-使猝死风险降低20%――在HFrEF患者中，45%的心血管死亡及36%的全因死亡为猝死性； -使首次和后续HFrEF住院率分别降低21%和23%；
-使心血管原因或任何原因所致住院率均降低16%；
-使在家加强治疗的几率降低16%；
-使症状急剧恶化所致急诊率降低30%。
2、重磅炸弹药物，原料合成技术难度大；
3、本品可阻断施加有害影响的受体，同时促进保护性机制，能够减少衰竭中心脏的压力，同时促进心脏肌肉的能力；
4、本品是过去25年内心衰治疗领域的一个伟大突破。
六、市场前景
业界认为，LCZ696的杰出表现，使该药成为过去10年中，心脏病学领域取得的最重要的进展之一；同时，在未来数年，心血管领域将无任何药物能与LCZ696抗衡。一些分析师预测，
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深圳市恒丰万达医药科技有限公司 厂家 深圳市恒丰万达 医药科技有限公 司 产品名 结构式 LCZ696异构体杂质A 深圳市恒丰万达 医药科技有限公 司 LCZ696异构体杂质B...中文名:lcz-696杂质 1 规格:10mg-25mg-50mg-100mg 用途:项目报批 纯度高于99.89% 中文名:lcz-696杂质 2 规格:10mg、25mg 随货提供:氢谱,质谱,HPLC图谱...丙肝的药物-索非布韦、抗心衰竭的药物-LCZ696 的...目前已经在第三期 项目简要说明及 主要技术参数 (限...苏州天泽新能源科技有限公司简介苏州天泽新能源科技...LCZ696杂质_医药卫生_专业资料。中文名称: LCZ696 中文同义词: LCZ696;VALSARTAN-SACUBITRIL(LCZ696) 英文名称: Valsartan/LCZ696 interM Valsart...前沿项目推荐表 2015.04 项目名称 依帕列净 依鲁替尼 依维莫司 卡格列净 色瑞替尼 奥贝旦酸 来那替尼 替格瑞洛 阿哌沙班 LCZ696 帕博西尼 曲格列汀 托匹...LCZ696杂质_医药卫生_专业资料。深圳市恒丰万达医药科技有限公司厂家 深圳市恒丰万达 医药科技有限公 司 产品名 结构式 LCZ696异构体杂质A 深圳市恒丰万达 医药科技...LCZ696杂质列表信息_医药卫生_专业资料。 By 深圳卓越生物小罗 LCZ696 杂质列表信息编号 结构式 ZA ZB ZC ZD ZE ZF Q
By ...前沿项目推荐表 2015.04 项目名称 依帕列净 依鲁替尼 依维莫司 卡格列净 色瑞替尼 奥贝旦酸 来那替尼 替格瑞洛 阿哌沙班 LCZ696 帕博西尼 曲格列汀 托匹...今年早期进行的 8442 个病人的研究,也是心力衰竭领域进行过的最大规模的研究项目, 因 LCZ696 药物的中期效果非常明显而提前停止了, 其疗效明显优于血管紧张素转化...LCZ696杂质列表共享_医药卫生_专业资料。LCZ696(诺华制药,Novartis)是一种在血管紧张素系统内外均可发挥作用的新药。 PARADIGM-HF 研究表明,和传统的血管紧张素转化...与缬沙坦相比:LCZ696降压效果更好_临床医学_医药卫生_专业资料。作为首个双重抑制血管紧张素Ⅱ受体和神经内啡肽抑制剂LCZ696,与缬沙坦相比能否进一步发挥降压作用。13...人物介绍 中国科学院院士――肝胆外科专家吴孟超吴孟超...(总第 459 期) 根据项目申报指南,此次专项重点支持...(总第 459 期) 应用 LCZ696 降血压高血压仍然是...沙库必曲合成路线图解_吕训磊_百度文库
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你可能喜欢诺华重磅心衰药物Entresto(LCZ696)组成Sacubitril的合成路线
瑞士制药巨头诺华(Novartis)备受瞩目的慢性心衰药物Entresto（sacubitril/valsartan,
Sacubitril/ 缬沙坦, 前称LCZ696）日提前6周获得FDA批准，用于射血分数降低的心力衰竭(heart
failure)患者，降低心血管死亡和心衰住院风险。Entresto是一种首创新药，以多种方式作用于心脏的神经内分泌系统，该药是过去25年内心衰
治疗领域的一个伟大突破，有望成功动摇过去10年未被修改的心衰治疗整体框架。
Entresto(sacubitril/valsartan, Sacubitril/
缬沙坦))是一种万众瞩目的心衰药物，是首个也是唯一一个在临床试验中疗效显著超越标准治疗药物依那普利（enalapril）的药物，而且表现出更高的
安全性。Entresto的杰出表现，使该药成为过去10年中心脏病学领域最重要的进展之一。此前，业界早已按捺不住，纷纷预测Entresto将毫无疑
问地成为超级重磅明星，上市后将迅速被临床医生接纳并取得一鸣惊人的成绩，年销售峰值将超过60亿美元，并且在未来数年，该领域将无任何药物能与
Entresto抗衡。
是一种首创的双效血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI），具有独特的作用模式，能够增强心脏的保护性神经内分泌系统（NP系统，钠尿肽系统），同时
抑制有害系统（RAAS系统，肾素-血管紧张素-醛固酮系统），被认为能够减少衰竭心脏的应变。LCZ696结合了诺华的高血压药物代文（Diovan，
通用名：valsartan，缬沙坦）和实验性药物AHU-377。AHU377是一种脑啡肽酶抑制剂，可阻断威胁负责降血压的2种多肽的作用机
制，valsartan是一种血管紧张素II受体拮抗剂，可改善血管舒张，刺激身体排泄钠和水。
Entresto适用人群为心功能分级为II-IV（NYHA class
II-IV）的中度至重度心衰患者，该药通常是与其他心衰药物联用，以取代血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂或其他血管紧张素受体阻断剂（ARB）。心力
衰竭是一种危机生命的心脏疾病，患者心脏无法泵出足够的血液，因而面临着高风险死亡、反复住院治疗及其他症状（如呼吸困难，疲劳，体液潴留），该病会严重
影响患者寿命及生活质量。据估计，在美国有近600万心衰患者，约一半伴有射血分数降低，其中约有220万患者归类为NYHA分级II-IV。
Entresto的获批，是基于里程碑III期PARADIGM-HF研究的积极顶线数据，这是在心衰患者群体中开展的有史以来规模最大的研究。数
据显示，在多个关键终点，Entresto均显著优越于心衰标准治疗药物ACE抑制剂依那普利（enalapril），数据具有高度统计学显著差异和临床
重要性。横跨各治疗组，Entresto从治疗早期便表现出了可持续的治疗利益：（1）心血管疾病死亡风险降低20%（p=0.00004）；（2）心脏
衰竭住院率降低21%（p=0.00004）；（3）全因死亡风险降低16%（p=0.0005）；（4）总体而言，综合衡量心血管死亡或心脏衰竭住院主
要终点，风险降低20%（p=0.0000002）。安全性方面，Entresto表现出了超越常规药物的更高安全性。
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