一种新路线的头孢米诺钠化合物的制作方法
专利名称一种新路线的头孢米诺钠化合物的制作方法
技术领域本发明涉及一种头孢类化合物的生产方法，具体涉及一种新路线的头孢米诺钠化
合物的生产方法，属于药物合成技术领域。
背景技术头孢米诺钠，其化学名称为(6R，7S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧基乙巯基)乙酰 胺基]_7-甲氧基_3- [ [ (1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]_8-氧代-5-硫杂-1-氮杂 二环[4. 2. 0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐，分子式C16H2。N7Na07S3，分子量541. 56，结构式为
(I) 为第三代头孢菌素类抗生素，对革兰氏阴性和阳性菌均具有较好的抗菌作用，特 别对大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作 用。其作用机理是对e-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性， 可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显 示很强杀菌力。可用于由以上细菌引起的呼吸、泌尿及腹腔和盆腔等的感染及败血症。
目前，头孢米诺钠原料药一直存在纯度较低，相关杂质大的难题，我国医药研发机 构在此方面一直没有取得突破，导致临床应用的药物毒副作用相对较大， 一种纯度高，毒副 作用小的头孢米诺钠化合物的生产方法，成为目前医药界研究的新的热点。
本发明的目的在于提供一种新路线的头孢米诺钠化合物的生产方法，解决了现有 技术存在的问题，从一定程度上大大提高了头孢米诺钠化合物的纯度，保障了临床应用的 安全性。 本发明提供的技术方案如下 本发明主要提供一种式(I)结构的头孢米诺钠化合物的合成方法，
4&formula&formula see original document page 5&/formula&
(I) 先将7-區(:和溴乙酰溴在一定条件下混合反应，得7|3-溴乙酰氨基-7￡1-甲氧 基-3_(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)_3-头孢烯-4-羧酸；再加入D-半胱氨酸盐酸盐和 碘化钠，水溶液中反应，制得头孢米诺钠。
总的合成路线为
O II &formula&formula see original document page 5&/formula&(I) 其中，(II)为7|3-氨基-7￡1-甲氧基-3-(1-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头 孢烯_4-羧酸二苯基甲酯(简称7-MAC)，
(III)为D-半胱氨酸盐酸盐。 具体地说，本发明提供一种上述式(I)结构的头孢米诺钠化合物的合成方法，其 包括7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3-(l-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)_3_头孢烯-4-羧 酸与D-半胱氨酸盐酸盐反应生成头孢米诺钠的步骤，其特征在于该步骤的反应条件为在 水溶液中进行，以碘化钠为催化剂，反应体系的pH值为7. 5-8. 0，并保持反应温度30±5°C 。
进一步地，本发明上述所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于还包括 将反应所生成的头孢米诺钠从反应体系中进行分离的步骤，所述分离的条件为将反应体 系冷却后，加入异丙醇，析出结晶，过滤干燥，即得头孢米诺钠。
本发明上述所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于还包括由7|3-溴 乙酰氨基-7a-甲氧基-3-(l-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯制 备得到7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧 酸的步骤。例如，由7 13 -溴乙酰氨基-7&-甲氧基-3-(1-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头 孢烯_4-羧酸二苯基甲酯与酸反应生成7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四 唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸。其中，所述的酸，可以选自盐酸、乙酸、硫酸、硝酸、草 酸、甲酸、磷酸、马来酸中的一种或者两种以上，优选所述酸为盐酸和乙酸。
进一步地，本发明上述所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其中，还包括将反 应所生成的7e-溴乙酰氨基-7a-甲氧基-3-(1-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头孢 烯-4-羧酸从反应体系中进行分离的步骤，所述分离的条件为反应后调节pH值到碱性，有 机溶剂洗涤后，再调节pH值到酸性，用有机溶剂萃取，除去溶剂后即得。其中，所述的有机 溶剂没有特别限制，例如可以选自乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸丙酯、乙醇，优选所述的有机溶 剂为乙酸乙酯。 更优选地，上述所述的分离条件为反应后用10X的氢氧化钠调节pH值为8，乙酸 乙酯洗涤后，再用10X的盐酸调节pH值为3，用乙酸乙酯萃取，水洗涤，无水硫酸钠干燥后， 过滤，浓縮，即得。 本发明上述所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于还包括由7|3-氨 基-7a-甲氧基-3-(l-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯和溴乙酰 溴生产7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧 酸二苯基甲酯的步骤。 作为优选，7|3-氨基-7￡1-甲氧基-3-(1-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头孢
烯-4-羧酸二苯基甲酯和溴乙酰溴在三乙胺存在下，在溶剂中反应生成7|3-溴乙酰氨
基-7a-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯，并且
控制反应体系温度为5t:至15°C ;其中，所述的溶剂，可以选自丙酮、异丙醇、乙醇、甲醇、氯
仿、二氯甲烷、正己烷中的一种或者两种以上，更优选所述的溶剂为丙酮。 作为本发明最优选实施方式之一，本发明上述所述的头孢米诺钠化合物的生产方
法，其包括如下步骤 (1)将7 13 -氨基_7a-甲氧基_3_ (1-甲基_1H_四唑_5_硫甲基)_3_头孢烯_4_羧 酸二苯基甲酯、溴乙酰溴、三乙胺分别溶于丙酮中，滴加混合反应，控制反应温度为5t:至 15°C ，保持反应体系的pH值为8 9，然后减压蒸馏，剩余物加入乙酸乙酯搅拌萃取，有机相 分别用酸溶液、水、碱溶液洗涤，用干燥剂干燥，过滤，减压浓縮，得7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲 氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯，然后加入盐酸和 乙酸，30 5(TC搅拌反应，减压蒸馏，用碱调节pH值为8，乙酸乙酯洗涤，得到水相，然后用 酸调节pH值为3 ，用乙酸乙酯萃取，得有机相，水洗涤，干燥剂干燥，过滤，浓縮，得7 13 -溴乙 酰氨基_7a-甲氧基_3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸；
(2)将7|3-溴乙酰氨基-7￡1-甲氧基_3-(1_甲基_1H_四唑_5_硫甲基)_3_头孢 烯_4-羧酸悬浮于水中，加入D-半胱氨酸盐酸盐和催化量的碘化钠，用10%的碳酸氢钠调 节反应体系的ra = 7. 5-8之间，加热至30 ± 5°C反应，冷却到室温，加入异丙醇，析出结晶， 过滤干燥，即得头孢米诺钠。
现有技术中所报道的头孢米诺钠化合物的合成方法，D-半胱氨酸盐酸盐和 7 13 -溴乙酰氨基-7a-甲氧基-3-(〈l-甲基-1H-四唑-5-&硫甲基)_3_头孢烯-4-羧酸 二苯基甲酯的对接反应，收率比较低，纯度较低。本发明相对于现有技术中头孢米诺钠化合 物的生产方法相比较，通过D-半胱氨酸盐酸盐和7!3-溴乙酰氨基_7a-甲氧基_3-(〈l-甲 基-1H-四唑-5-&硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸在特定工艺环境下进行对接反应，获得收率 和纯度有了很大的提高的意外效果，为工业化生产奠定了基础。
头孢米诺钠化合物纯度的检测方法为 色谱条件色谱柱为Kromasil C18 (4. 6mmX 150mm， 5 y m)，流动相为醋酸-甲 醇-四氢呋喃(99 : 0. 5 : 0. 5)，混合后用三乙胺调节pH值至3. 2左右，流速1.0ml/min， 柱温40°C ，检测波长254nm，进样量20 。 精密称取样品约50mg置于50ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，作为 样品溶液，备用；精密量取样品溶液1. Oml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作 为1%对照溶液。取样品溶液和对照溶液各20ia，注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保 留时间的3倍，按外标法以峰面积计算最大杂质和总杂质的含量，单个杂质峰面积不得大 于对照品溶液主峰峰面积的l倍(1% )，所有杂质峰面积之和不得大于对照溶液主峰峰面 积的2倍(2% )。
具体实施例方式
以下通过实施例来进一步解释或说明本发明内容。但所提供的实施例不应被理解 为对本发明保护范围构成限制。 实施例17|3-溴乙酰氨基-7￡1-甲氧基-3-(1-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头 孢烯-4-羧酸的合成 将262克(0. 5mol)7-MAC溶解在2升丙酮的溶剂中，将反应液冷却到l(TC，同时将 101克(0. 5mo1)溴乙酰溴溶于800ml的丙酮溶液和70ml三乙胺溶于800ml丙酮溶液，同时 滴加到上述反应液中，保持反应体系的ra = 8，加完之后，在l(TC保持反应1小时，此反应 在不超过25t:条件下减压蒸馏除掉大部分溶剂，然后将剩余物加入到3升的乙酸乙酯中搅 拌，然后分别用0. lmol/L的盐酸，水，5%的碳酸氢钠的水溶液洗涤，用无水硫酸钠干燥，过 滤，减压浓縮得7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢 烯_4-羧酸二苯基甲酯，然后加入1升20%的盐酸和1升乙酸，在4(TC搅拌反应2小时，减 压蒸馏掉大部分乙酸，用10%的氢氧化钠调节1^ = 8，乙酸乙酯洗涤，得水相，然后用10% 的盐酸调节PH = 3，用乙酸乙酯萃取，得有机相，水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，浓縮，得产 品225克，收率94%。
实施例2头孢米诺钠的合成 将200克(0.42mol)实施例1制得的7 P -溴乙酰氨基_7a_甲氧基_3_(1_甲 基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸悬浮于水中，用10%的碳酸氢钠调节反应体 系的PH = 7. 8，加入5克碘化钠和51克(0. 42mol)D-半胱氨酸盐酸盐到此反应溶液中，用 10X的碳酸氢钠调节反应体系的ra = 7. 6，同时加热，使反应在3(TC反应1. 5小时，冷却到 室温，加入2L异丙醇，析出结晶，过滤，冷冻干燥，得产品193克，收率85% ;HPLC法检测纯 度为99.8%。
元素分析C16H2。N7Na07S3 理论值C :35. 48%， H :3. 72%， N :18. 10%， 0 :20. 68%， S :17. 75%， 实验值C :35. 52%， H :4. 69%， N :18. 11%， 0 :20. 74%， S :17. 72%。 经与头孢米诺钠已知品进行的色谱对照试验，结果说明所制得的产品为头孢米诺钠。
一种式(I)结构的头孢米诺钠化合物的生产方法，其包括7β-溴乙酰氨基-7a-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸与D-半胱氨酸盐酸盐反应生成头孢米诺钠的步骤，其特征在于该步骤的反应条件为在水溶液中进行，以碘化钠为催化剂，反应体系的pH值为7.5-8.0，并保持反应温度30±5℃。
2. 根据权利要求1所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于还包括将反应所 生成的头孢米诺钠从反应体系中进行分离的步骤，并且所述分离的条件为将反应体系冷 却后，加入异丙醇，析出结晶，过滤干燥，即得头孢米诺钠。
3. 根据权利要求1-2所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于包括由7|3-溴 乙酰氨基-7a-甲氧基-3-(l-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯制 备得到7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧 酸的步骤。
4. 根据权利要求3所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其中，7!3-溴乙酰氨 基-7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯与酸反 应生成7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸。
5. 根据权利要求4所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其中，还包括将反应所生成 的7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3-(l-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)_3_头孢烯-4-羧酸 从反应体系中进行分离的步骤，并且所述分离的条件为反应后调节PH值到碱性，有机溶 剂洗涤后，得到水相，再调节pH值到酸性，用有机溶剂萃取，得有机相，除去溶剂后即得。
6. 根据权利要求5所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其中，所述分离的条件为反 应后用10X的氢氧化钠调节pH值为8，乙酸乙酯洗涤后，得到水相，再用10%的盐酸调节 pH值为3，用乙酸乙酯萃取，得有机相，水洗涤，无水硫酸钠干燥后，过滤，浓縮，即得。
7. 根据权利要求l-6所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于包括由7 13 -氨 基-7a-甲氧基-3-(l-甲基-lH-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯和溴乙酰 溴生产7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)_3_头孢烯-4-羧 酸二苯基甲酯的步骤。
8. 根据权利要求7所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，其特征在于7!3-氨 基-7a-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯和溴乙 酰溴在三乙胺存在下，在溶剂中反应生成7 13-溴乙酰氨基-7&-甲氧基-3-(1-甲基-lH-四 唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯，并且控制反应体系温度为5t:至15°C ;优 选所述的溶剂选自丙酮、异丙醇、乙醇、甲醇、氯仿、二氯甲烷、正己烷中的一种或者两种以上，更优选所述的溶剂为丙酮。
9.根据权利要求1所述的头孢米诺钠化合物的生产方法，包括如下步骤(1) 将7 13 -氨基-7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)_3_头孢烯-4-羧 酸二苯基甲酯、溴乙酰溴、三乙胺分别溶于丙酮中，滴加混合反应，控制反应温度为5t:至 15°C ，保持反应体系的pH值为8 9，然后减压蒸馏，剩余物加入乙酸乙酯搅拌萃取，有机相 分别用酸溶液、水、碱溶液洗涤，用干燥剂干燥，过滤，减压浓縮，得7 13 -溴乙酰氨基_7a-甲 氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸二苯基甲酯，然后加入盐酸和 乙酸，30 5(TC搅拌反应，减压蒸馏，用碱调节pH值为8，乙酸乙酯洗涤，得到水相，然后用 酸调节pH值为3，用乙酸乙酯萃取，得有机相，水洗涤，干燥剂干燥，过滤，浓縮，得7!3-溴乙 酰氨基_7a-甲氧基_3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸；(2) 将7 13 -溴乙酰氨基-7a-甲氧基-3- (1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢 烯_4-羧酸悬浮于水中，加入D-半胱氨酸盐酸盐和催化量的碘化钠，用10%的碳酸氢钠调 节反应体系的ra = 7. 5-8之间，加热至30 ± 5°C反应，冷却到室温，加入异丙醇，析出结晶， 过滤，冷冻干燥，得头孢米诺钠。
本发明提供一种新路线的头孢米诺钠化合物，具体地说，提供一种头孢米诺钠化合物的生产方法，包括7β-溴乙酰氨基-7a-甲氧基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸与D-半胱氨酸盐酸盐反应生成头孢米诺钠的步骤，其特征在于该步骤的反应条件为在水溶液中进行，以碘化钠为催化剂，反应体系的pH值为7.5-8.0，并保持反应温度30±5℃。与现有技术头孢米诺钠化合物生产方法相比较，本发明方法生产头孢米诺钠的产品收率和纯度大大提高，解决现有技术中头孢米诺钠原料药一直存在的纯度较低的问题。
文档编号A61P31/00GKSQ
公开日日 申请日期日 优先权日日
发明者邱民 申请人:海南美大制药有限公司;百度拇指医生
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深圳市宝安区龙华同富裕工业园园富路
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储存：遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。
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扁桃体周围脓肿
支气管扩张
成&&分本品主要成份为头孢米诺钠及其化学名称为：(6R,7S)-7-[(S)-2-[(2-氨基-2-羧乙基)硫]乙酰氨基]-7&-甲氧基-3-[(1-甲基-1H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐七水化合物
本品可用于治疗上述敏感细菌引起的下列感染症：
1 呼吸系统感染：、、、细、（感染时）、慢性呼吸道疾患继...
用法用量本品仅用于静脉注射或静脉滴注给药。
静脉注射：在静脉注射时，每lg(效价)药物可用20ml注射用水、5％葡萄糖...
禁忌症：禁用于对头孢米诺或头孢烯类抗生素有过敏反应的病人。
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头孢类抗生素副作用
头孢类抗生素副作用
范文一：头孢类抗抗生素第一代头孢菌素
较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。第二代头孢菌素
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近第三代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。1.笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。2.笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。3.笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。（2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。4.笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。划分依据：1、对革兰阳性菌、革兰阴性菌的作用。2、肾脏毒性大小、给药剂量的大小。3、研制的时间。4、价格。例外的是头孢替唑，一代的身份，三代半的价。依据各个品种的开发时间各抗菌活性的特点划分。第一代头孢菌素于上个世纪六~七十年代开发，其特点为：对革兰氏阳性菌很有效（除外耐甲氧西林金葡菌，MRSA）,且其作用较二三代强，革兰氏阴性菌所产内酰胺酶的稳定性较差，但对大肠杆菌 克雷白肺炎菌和奇异变形杆菌有一定的作用，总的说对各种酰胺酶的稳定性远比第二三代差，具有一定的肾毒性，忌与氨基糖苷类或强效利尿剂合用，避免加剧其肾毒性。第二代头孢菌素于上个世纪七十年代中期开发，其特点为：一般来说对第一代头孢菌素敏感的细菌，体外试验证实对第二代也敏感，一般情况下第二代比第一代对革兰氏阴性菌更具活性。第三代头孢菌素于上个世纪七十年代中期和八十年代初期开发，其特点为：和一二代比对革兰氏阴性菌活性更广，活性更强。但其对革兰氏阳性菌（尤其是葡萄球菌），远不如第一代头孢菌素的活性强。 第四代就比第三代具有更广的抗菌谱。那像象现在普遍使用的头孢哌酮＋舒巴坦应该归到哪一类中？当然也应该属于三代头孢类同。因为头孢哌酮是三代头孢类的，加上舒巴坦只是增加了一个酶抑制剂而已，分类仍按头孢哌酮分。原文地址：头孢类抗抗生素第一代头孢菌素
较早开发，抗菌活性较强，抗菌谱较窄，抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定，对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。第二代头孢菌素
除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。对革兰氏阳性细菌,除对痢疾杆菌和沙门氏菌显示较强的抗菌活性外，对大肠杆菌、肺炎杆菌的抗菌作用优于第一代头孢菌素。它们对第一代头孢菌素抗菌作用较差的变形杆菌和产气杆菌亦有一定的抗菌活性，对不动杆菌的抗菌作用较差。对绿脓杆菌和粪链球菌均无抗菌活性。对金葡菌、脑膜炎球菌具有很强的抗菌活性，与第一代头孢菌素相近第三代头孢菌素
对多种β-内酰胺酶稳定,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有显著的抗菌活性。与第一、二代相比，其抗菌谱更广，抗菌活性更强。特别对革兰氏阴性杆菌的抗菌谱广、抗菌作用强。有些品种对绿脓杆菌或脆弱拟杆菌亦有很好的抗菌作用。头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种，按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。1.笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。2.笫二代头孢菌素第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢呋辛、头孢替安等。3.笫三代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。（1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。（2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。4.笫四代头孢菌素第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头孢菌素。关于第一至第四代的划分不仅适用于头孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。划分依据：1、对革兰阳性菌、革兰阴性菌的作用。2、肾脏毒性大小、给药剂量的大小。3、研制的时间。4、价格。例外的是头孢替唑，一代的身份，三代半的价。依据各个品种的开发时间各抗菌活性的特点划分。第一代头孢菌素于上个世纪六~七十年代开发，其特点为：对革兰氏阳性菌很有效（除外耐甲氧西林金葡菌，MRSA）,且其作用较二三代强，革兰氏阴性菌所产内酰胺酶的稳定性较差，但对大肠杆菌 克雷白肺炎菌和奇异变形杆菌有一定的作用，总的说对各种酰胺酶的稳定性远比第二三代差，具有一定的肾毒性，忌与氨基糖苷类或强效利尿剂合用，避免加剧其肾毒性。第二代头孢菌素于上个世纪七十年代中期开发，其特点为：一般来说对第一代头孢菌素敏感的细菌，体外试验证实对第二代也敏感，一般情况下第二代比第一代对革兰氏阴性菌更具活性。第三代头孢菌素于上个世纪七十年代中期和八十年代初期开发，其特点为：和一二代比对革兰氏阴性菌活性更广，活性更强。但其对革兰氏阳性菌（尤其是葡萄球菌），远不如第一代头孢菌素的活性强。 第四代就比第三代具有更广的抗菌谱。那像象现在普遍使用的头孢哌酮＋舒巴坦应该归到哪一类中？当然也应该属于三代头孢类同。因为头孢哌酮是三代头孢类的，加上舒巴坦只是增加了一个酶抑制剂而已，分类仍按头孢哌酮分。
范文二：头孢类抗生素的分类头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。 到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第三代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。近年又出现了第四代头孢菌素。
第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。
头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。
第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混合感染情况。
第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。
第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素，与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用，但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077等。
目前经国家批准临床应用的头孢类抗生素制剂品种有22种，其中只有8种我国可以生产原料药，但生产规模远不能满足制剂的需求，第三代头孢菌素仍需进口原料药分装制剂或直接进口制剂满足临床需求。1药名：头孢他定Ceftazidime（复达欣、头孢塔齐定、头孢噻甲羧肟）
作用机理：为半合成第三代头孢菌素，其特点是对绿脓杆菌的作用超过氨基糖甙类抗生素。
功能：临床多用于脑膜炎和败血症等的治疗。
注意事项：孕妇慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。
2药名：头孢曲松Ceftriaxone（头孢氨噻三嗪头孢噻肟三嗪亚松Rocephin安塞隆菌必治罗氏芬）
特点：治疗淋球菌感染的首选抗生素
作用机理：抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阴性菌有中度的抗菌作用。对革兰阳性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。
功能：临床主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道骨及关节、五官、面等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎。
注意事项：过敏者禁用，青少年、儿童使用本品，偶可致胆结石，但停药后可消失。
3药名：头孢氨苄cephalexin（先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘头孢霉素、克相福力克斯）
功能：本品抗菌谱与先锋霉素Ⅰ相似，其特点是口服后易于吸收，在胃液中稳定，并由于本品几乎无变化的从尿中排出，故尤宜口服用于尿道感染，以及痈疖、脓肿蜂窝组织炎、创面感染等。
注意事项：对青霉素过敏者慎用。
4药名：头孢孟多Cefamandole（头胞羟苄唑、头胞羟唑）
作用机理：为一广谱高效的抗菌素，兼有第一代和第三代头孢菌素的一些优点，对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用优于第三代头孢菌素，而对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为强。
功能：临床用于除绿脓杆菌外的敏感菌引起的胆道、呼吸道、骨、心内膜、腹腔及软组织等的感染。
注意事项：对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者慎用。
头孢类抗生素在抗生素市场中占据着较大份额，其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。
范文三：头孢类抗生素分代头孢类的分代第一代：头孢噻吩（先锋霉素1号）头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄作用与特点、临床应用。1.肾毒性较第二、三代大。2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。第二代：头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛（头孢氯氨苄）。头孢尼西钠作用、特点、应用。1.对革兰阳性菌较第一代略差，对革兰阴性菌作用明显增强，部分厌氧菌高效。2.对B-内先胺酶较稳定。3.对肾毒素较第一代小。4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括铜绿假单胞菌）对革兰阳性菌作用不及一、二代。2.对B-内先胺酶更稳定。3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2.对B-内先胺酶稳定性最高。3.无肾毒性。4.主要用于难治感染。*****************************************************************
头孢菌素系由头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下： 第一代头孢菌素：开发年代为年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌，对链球菌D群的作用很差，所有的头孢菌素（除头孢硫咪外）对肠球菌（如粪链球菌）均无效。3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有：表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性，分述如下：（1）对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用，但前者易产生耐药菌株。（2）对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。（3）对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用，但易产生耐药性。（4）对于肺炎克雷白菌，头孢菌素均有较强的作用（而氨苄西林对本菌则是无效的），但对本代抗生素可产生耐药菌株。（5）本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性，即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感，而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。（6）肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。（7）第一代头孢菌素对下列微生物无效：产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。第一代头孢菌素主要由肾脏排泄，因此在尿液中有较高浓度；在胆汁中的浓度低，不适用于胆道感染；在肠道中的浓度低，除口服品种外，不适用于肠道感染；穿透血脑屏障的能力弱，不适用于中枢感染。常见的第一代头孢菌素有，头孢噻吩、头孢噻啶，头孢唑啉，头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素：主要开发年代为年，其抗菌特性为：1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比，作用相近或较弱。2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越，表现在：（1）抗酶性能较强：大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性能较强，对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。（2）抗菌谱较广：在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上，第二代头孢的抗菌谱有所扩大，包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。（3）普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。（4）第二代头孢菌素对下列微生物无效：粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。常见的第二代头孢菌素有，头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。第三代头孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特点有：1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强，如对葡萄球菌的作用常较低。对链球菌的作用，头孢噻肟较强；但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。2、对嗜血杆菌的作用，第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌，以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大，对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆菌、某些厌氧球菌，以及部分脆弱拟杆菌均有不同程度的抗菌作用。 多数的第三代头孢菌素可透过血脑屏障，适用于敏感菌所致的脑膜炎。常见的第三代头孢菌素有头孢克肟 ，头孢噻肟、头孢唑肟、头孢三嗪、头孢哌酮、头孢他啶、头孢匹罗等。第四代头孢菌素：近年来开发的第四代头孢菌素的抗菌谱更广，不仅对革兰阴性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黄色葡萄球菌。因此，它们具有更广泛的适用性。头孢菌素的不良反应：（1）消化道反应与菌群失调。多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应，并抑制肠道正常菌群，导致维生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如伪膜性肠炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。（2）肝毒性。可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值升高，但一般不严重。（3）肾毒性。多数头孢菌素由肾排泄，可致血尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。头孢噻啶的肾损害作用最强。伍用氨基糖苷、强利尿药、右旋糖酐（注射）等均可加强肾毒性。（4）造血系统毒性。可致红细胞、白细胞减少血小板减少、血红蛋白减少以及嗜酸细胞增多等。（5）凝血功能障碍。所有的头孢菌素都抑制肠道正常菌群，减少维生素K的产生。在3-C位置上具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素，可与维生素K竞争，从而阻碍谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障碍，还有一些头孢菌素具有抗血小板聚集的作用，以致加强了不良反应。（6）抑制乙醇代谢。具有甲硫四氮唑基团的头孢菌素可抑制乙醛脱氢酶功能。若与乙醇联合应用，可产生二硫仑反应（醉酒貌）。（7）过敏反应。多见者为皮疹及药热，尚可致哮喘、血清病样反应、血管神经性水肿、以及过敏性休克。过敏性休克症状与青霉素休克相同。急救方法也可按青霉素休克执行。对于有头孢类过敏史者应禁用，有青霉素过敏史者应十分慎用。
范文四：青霉素类和头孢类抗生素，在结构上都属于β-内酰胺类抗生素。最早的β-内酰胺类抗生素是由Fleming医生发现的青霉素G。这个故事教育我们做科研要有好奇心还要有好运气.....跑题了。β-内酰胺类抗生素是指分子中含有四个原子组成的β-内酰胺环的抗生素。β-内酰胺环是这类抗生素发挥生物活性的必须集基团。β-内酰胺环与D-丙酰胺-D-丙氨酸黏肽的末端结构类似，空间构象也相似，于是D-丙酰胺-D-丙氨酸转肽酶误把β-内酰胺类抗生素当做是自己催化的底物D-丙酰胺-D-丙氨酸而结合了上去。在酶的作用下，β-内酰胺环发生水解断裂，进而于酶的活性中性发生酰化反应，形成不可逆的抑制作用。D-丙酰胺-D-丙氨酸转肽酶这货是催化短肽形成黏肽进而形成细胞壁的关键酶，抑制了这货，细菌合成细胞壁能力大大受损，细菌无法承受细胞内的高渗透压，发生溶菌，造成细菌死亡。青霉素(penicillins)和头孢菌素(cephalosporins)是临床上常见的两大类β-内酰胺类抗生素。那么这两大类抗生素在结构上的区别见下图。在结构上，对于青霉素类，由于β-内酰胺环中羰基和氮上的未共用电子对不能共轭，加上四元环的张力，造成β-内酰胺环高度不稳定，在酸、碱条件下β-内酰胺环均容易发生水解和分子重排，进而失去抗菌活性；但是，对于头孢类，于青霉素情况不同的是，β-内酰胺环上的故对电子于氢化噻唑环中的双键能够形成共轭；而头孢类的“四元环并六元环”稠环体系对β-内酰胺环造成的分子内张力较小，因此比青霉素类更稳定。但是,but,however，这并不意味着头孢类就天下无敌一药包治百病了。因为在抗菌效力和药物代谢动力学性质以及抗耐药性上均还有很大的提高空间。这也就是市面上会有那么多各种头孢菌素的原因。我们把在原有结构基础上进行修饰改进得到的头孢菌素统称为半合成头孢菌素。半合成头孢菌素已经发展到第四代了。第一代，有头孢氨苄等。这类头孢菌素耐青霉素酶，不耐β-内酰胺酶，主要用于耐青霉素酶的金葡菌等敏感革兰阳性球菌干扰。对革兰阳性菌抗菌作用比二、三代还强第二代，有头孢呋辛等。在结构上与第一代无明显区别，但对β-内酰胺酶稳定性提高，抗菌谱更广，对格兰阴性菌有明显作用。第三代，有头孢噻肟、头孢克圬、头孢克洛、头孢地尼等。这一代的头孢菌素，在7位氨基侧链上多为2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基取代。觉得2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基看上去不明觉厉？简单来说就是下图中的中红色的那些取代基。这一代头孢菌素对β-内酰胺酶高度稳定。抗菌谱更广，对革兰阳性菌抗菌活性不及一、二代，但是对革兰阴性菌活性强。第四代，有头孢匹罗等。特征为7位侧链取代基为2-氨基噻唑-α-甲氧亚氨基乙酰基，同时在3位存在季铵基团。这一代头孢菌素具有较低的β-内酰胺酶亲和性和诱导性，可快速扩散到细菌间质并维持高浓度，对青霉素结合蛋白亲和力强。对格兰阴性菌抗菌活性较其他三代更为强大。四代头孢菌素还有一个明显的特征就是肾毒性一代比一代小，到了第三代头孢菌素就基本上没有肾毒性了。但是头孢菌素依然存在和青霉素类似的过敏反应，如过敏性休克、支气管痉挛和荨麻疹等。于青霉素存在交叉过敏不同，对青霉素过敏的患者对头孢菌素还过敏的比例较低。具体到各个药物的适应症，请参见说明书。最后，抗生素的购买和使用一定药遵医嘱。抗生素耐药性不是开玩笑的。基本上就是这些吧。条评论 感谢 分享 收藏 o 没有帮助 o 举报赞同13反对，不会显示你的姓名骆泽慕，心内科临床药师，二级心理咨询师、读点闲…燕磊、邦小号、甘土 等人赞同第一代头孢菌素（头孢拉定、头孢氨苄、头孢唑啉等）对大多数革兰氏阳性菌（葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等，MRSA、MRSE、肠球菌等除外）有强大的抗菌作用，对绝大多数产β-内酰胺酶的革兰氏阳性菌株也有效。但是，第一代头孢菌素对革兰氏的阴性菌（大肠杆菌、不动杆菌等）的作用较小，仅对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌等有效，且这些细菌极易产生耐药性。同时，第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌所产的β-内酰胺酶稳定性较差，容易被其水解，使细菌产生耐药性。第二代头孢菌素（头孢呋辛、头孢克洛等）对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素相比相似或略差，而对革兰氏阴性菌的作用较第一代相比有较大的提高，对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等常见的革兰氏阴性致病菌均有效（绿脓杆菌等耐药），且对革兰氏阳性菌、阴性菌所产的多种β-内酰胺酶稳定（AmpC等除外）。因此，第二代头孢菌素的抗菌谱较广，在无法确定为革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌感染时，可以选择第二代头孢菌素。第三代头孢菌素（头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪等）对革兰氏阳性菌具有相当或一定的抗菌活性，但较第一、第二代头孢菌素弱。而对大多数革兰氏阴性菌，第三代头孢菌素具有极强的抗菌活性（包括肠杆菌科的耐药条件致病菌），有些品种，如头孢他啶、头孢哌酮等，对绿脓杆菌、不动杆菌等耐药性极强的细菌也有相当强大的作用，且对革兰氏阴性菌所产的绝大多数β-内酰胺酶极度稳定（ESBLs、AmpC等除外），但是这类头孢菌素对革兰氏阳性菌所产的β-内酰胺酶稳定性较差，细菌容易产生耐药性。第四代头孢菌素（头孢匹罗、头孢吡肟等）对大多数革兰氏阳性菌的作用与头孢曲松和第二代头孢菌素类似，对大多数革兰氏阴性菌的作用与第三代头孢菌素类似，且对绝大多数β-内酰胺酶（包括AmpC等）的稳定性极好。因此，这类头孢菌素的抗菌谱极广，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染均有高效，我国目前作为三线抗菌药物（特殊使用类）使用，以治疗多重耐药菌感染或多种细菌的混合感染。药理学比较如下表：药理学特性 第一代 第二代 第三代 第四代G+ +++ ++ + +++G- + ++ +++ +++对金葡萄菌，G-杆菌的耐 +++ ++ + +++药性血浆半衰期 + ++ +++ ++脑脊液药物浓度 + ++ +++ +++肾毒性程度 +++ ++ + 无[以上内容来源于网络，简单的删改了些，基本没我什么事儿]抗生素的分类 17:161. 青霉素类：青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林2.青霉素类复方制剂：阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林3.青霉素类+酶抑制剂（舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦）氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦4.头孢菌素类：第一代头孢菌素类：头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠第二代头孢菌素类：头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠 第三代头孢菌素类头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺第四代头孢菌素类 头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗头孢菌素类+酶抑制剂头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦 （头孢三代+酶抑制剂）5.碳青酶烯类硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南6.其他β-内酰胺类拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南7.氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素8.四环素类四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素9.大环内酯类红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素10.糖肽类 万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁11.磺胺类磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲噁唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶12.喹诺酮类吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星13.硝咪唑类 甲硝唑、替硝唑、奥硝唑14.林克胺类 林可霉素、克林霉素15.磷霉素类 磷霉素16.酰胺醇类 氯霉素、甲砜霉素17.其它类 利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素18.抗真菌类两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、卡泊芬净、阿莫罗芬、萘替芬、环吡酮胺、托萘酯、美帕曲星先锋霉素 1简介头孢菌素类抗生素因有共同的母核——7-氨基头孢烷酸而得名，不同种类的头孢菌素所带侧链不同，而侧链是人工接上的，所以头孢菌素是一种半合成抗生素。之所以又叫“先锋”，那是从“头孢”的原文Ceph=.cefo译音而来。可见头孢、先锋是一回事。2特点先锋霉素之所以应用很广，是和它的特点分不开的。它抗菌谱广（能对付不同特性的细菌），杀菌能力强，对胃酸稳定（有利于口服应用），对β-内酰胺酶（一种破坏抗生素的酶）稳定，副作用较小。先锋霉素杀菌的主要机制是破坏细菌细胞壁的合成——细菌的躯壳被破坏了，必死无疑。3区别第一、二、三代头孢的主要差别在于：1.开发年代有先后：年间开发的为第一代；第二、三代开发时间分别为年和1976年以后，新近已有第四代面市。不要把先锋几号（常以罗马字标出）误为几代先锋，列如先锋VI（六号，即头孢拉定）不是“第六代”而属第一代先锋。2.抗菌谱不同：第一代对格兰阳性菌（列如引起疖肿、脓包的葡萄球菌，引起风湿的链球菌）较敏感；第三代对格兰阴性菌（如大肠杆菌、沙门菌、痢疾杆菌等）较敏感；而第二代对二者虽都敏感，但对阳性菌不如一代，对阴性菌明显逊色于第三代，可谓居中。3.对B-内酰胺酶的稳定性：第三代>第二代>第一代。4.进入血脑屏障容易程度：第三代多可进入，第二代少数大剂量时可入，一般都不进入。这一点对脑膜炎、颅内脓肿的选药至关重要，不能进入，怎起作用？5.肾毒性：第三代6.对绿脓杆菌（常为烧伤致死原因，极易抗药）、厌氧菌等特殊感染，第二代无效，第三代作用较强。7.价格：一般第三代>第二代>第一代。4类型先锋霉素（头孢菌素）类抗生素是临床上常用的抗菌药物，按发现年代以及抗菌性质可分为一、二、三、四代。 年发现生产的为第一代，如头孢噻吩（先锋霉素1号）、头孢噻啶（先锋霉素2号）、头孢氨苄（先锋霉素4号）。头孢脞啉（先锋霉素5号）、头孢拉啶（先锋霉素6号）。 年生产的为第二代，如头孢盂多、头孢替定、头孢呋新等。 年发现生产的为第三代，如头孢隆胎、头抱哌酮（先锋必），头抱三臻（菌必治），头孢他啶（复达欣）等。第四代是80年代中期开发的，大多数品种尚在试验中，目前主要的有头孢脞喃等。先锋霉素类抗生素与青霉素相似，均属于β-内酰胺类杀菌剂，临床上最常用的有：（1）先锋霉素V：用于呼吸道感染、尿路感染、肝脓肿、败血症等。成人0．5克，每日2～4次。儿童每天每千克体重20～100毫克，分2～4次，肌注或静脉给药。（2）先锋霉素W：用于肾盂肾炎、尿路感染、咽峡炎、呼吸道及肺部感染，成人每次0.25～1．O克，每日3～4次，儿童每日每千克体重30～100毫克、分4次口服。（3）先锋必：用于泌尿系感染、呼吸道感染、腹膜炎、胆囊炎、脑膜炎、败血症、淋病等，成人每次1～2克，每12小时一次，儿童每天每千克体重50～200毫克，分2次肌注或静脉给药。（4）菌必治：用于脑膜炎、肺炎、腹膜炎、皮肤软组织感染、淋病、败血症等严重感染。成人每次：1～2克，每日一次。
范文五：头孢类抗生素的分类来源：响石潭 日期： 10:01:15 人气：111 标签：呼吸内科 抗生素 头孢类的分代第一代：头孢噻吩（先锋霉素1号）头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄作用于特点临床应用。1.肾毒性较第二、三代大。2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。第二代：头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛（头孢氯氨苄）。头孢尼西钠作用特点应用。1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。2.对B-内先胺酶较稳定。3.对肾毒素较第一代小。4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。2.对B-内先胺酶更稳定。3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。第四代：头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2.对B-内先胺酶稳定性最高。3.无肾毒性。4.主要用于难治感染。本文来源于 响石潭 http://chinadoctor.org
范文六：应注意的事项如下。头孢曲松禁与含钙制剂合用（1） 头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用对病毒、支原体、衣原体、真菌（霉菌）等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染，如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。（2） 不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同按抗菌作用的特点临床上将头孢菌素分为四代。第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染，临床常用头孢唑啉，又称先锋霉素V；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染，临床应用的品种较多，如头孢三嗪，又称菌必治；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。（3） 第三代头孢菌素是在医院内应用最多的头孢菌素 根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主，亦有杀灭革兰阳性菌的作用，常用的有头孢三嗪（头孢曲松，又称为菌必治）、头孢噻肟、头孢地嗪等；另一类以杀灭铜绿假单胞菌（又称绿脓杆菌）为主，亦包括其他革兰阴性杆菌，常用的有头孢哌酮和头孢他啶。（4） 头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物 例如临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强 。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响，肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用；肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存，常导致维生素B和K的吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻，用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素为明显，肾功能不全时就慎用或减量使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋噻咪等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较高。（5）青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素；青霉素皮试阳性或仅有皮疹者，可用头孢唑林或所用品种的头孢菌素，加生理盐水配制成500μg/ml浓度的皮试液，取0.1ml作皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。（6）两种品种的头孢菌素不宜同时使用亦不宜与青霉素合用。同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的头孢菌素；与其他抗菌药物同用时应分别给药，注意避免与氨基糖类药物混合或同时注射。（7） 细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β内酰胺酶有关 联合使用抑制β内酰胺酶的药物，如舒巴坦、他唑巴坦或克拉维酸，可提高临床疗效。（8）按药典要求的时间剂量和疗程使用头孢菌素药物 多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次，每日用药量一般为4g。头孢三嗪因药物半减期较长，可每日1次给药。头孢菌素抗感染的疗程一般主5~14天，用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用，配好的药液室温下放置不宜超过5小时，冰箱4℃保存不宜超过12-24小时。配置药液多为1%-2%的浓度，常用2g药粉加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml，于1-2小时输完，避免因药液浓头孢菌素
第一代 头孢唑啉（先锋霉素V） 头孢拉啶（先锋霉素VI）
第二代 头孢呋辛 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢替安 头孢克洛 第三代 氨噻肟类 头孢噻肟 头孢噻肟舒巴坦 头孢唑肟
头孢三嗪（头孢曲松） 头孢地嗪 头孢甲肟 、头孢克肟 抗绿脓杆菌 头孢哌酮 头孢哌酮舒巴坦 头孢他啶
第四代 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢克定
第二代 头孢西丁 头孢美唑
第三代 头孢拉宗 头孢米诺 拉氧头孢附：常用头孢菌素药名（口服用）第一代 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢曲嗪 头孢拉啶（先锋霉素VI） 头孢沙定第二代 头孢克洛（头孢氯氨苄） 头孢呋辛 头孢丙烯第三代 头孢泊肟 头孢特仑 头孢克肟 头孢布烯 头孢地尼 劳拉卡比常用抗菌素的抗菌活性：青霉素：革兰氏阳性菌和革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体和大多数牛放线菌。分类：青霉素G，苯氧青霉素，耐霉青霉素（苯唑西林、氯唑西林），广谱青霉素（氨苄西林、氧哌嗪青霉素），作用于革兰氏阴性菌的青霉素（美西林和替莫西林）。头孢霉素：抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应少，可分为三代：第一代主要用于革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌的感染，对β-LA的耐受较差。第二代对大多数β-LA稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较强，但对肠杆菌属和绿脓杆菌的活性较差。第三代对大多数β-LA稳定，对革兰氏阴性菌的活性甚强，但对G+球菌的作用不及第一、二代强。其中头孢哌酮和头孢他啶对绿脓杆菌有良好作用，头孢三嗪的半衰期较长，达8小时。头霉素类：头孢西丁，对革兰氏阳性、阴性及厌氧菌或需氧菌均有较强活性，对β-LA高度稳定。单环β-内酰胺类抗菌素：氨曲南，对革兰氏阴性菌作用强，对酶稳定，交叉过敏发生率低。
氨基糖甙类：对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌有良好活性，某些对结核杆菌和其他分支杆菌属有作用，不同品种之间可存在交叉耐药性，有耳、肾毒性，并可有神经肌肉接头的阻滞作用，有抗菌素的后作用。四环素类：米诺环素、多西环素、四环素、土霉素。抗菌谱广，口服方便。对立克次体、支原体、非典型分支杆菌和阿米巴原虫敏感。氯霉素类：氯霉素。大环内脂类：主要作用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体。组织浓度高。有不完全的交叉耐药性。林可霉素和克林霉素：革兰氏阳性菌和厌氧菌。多肽类：万古霉素和去甲万古霉素。主要对各种革兰氏阳性菌有强大抗菌作用：MRSA、MRSE和肠球菌。氟喹诺酮类：第一代：奈啶酸；第二代：吡啶酸；第三代：依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等等。特点：广谱，对多重耐药（其他抗菌素）有良好抗菌活性，体分布广，组织浓度高，蛋白结合率低（14 - 30%），大部分由肾排出，尿药浓度高，半衰期长，口服吸收良好，有抗菌素的后续作用。各品种之间有一定的交叉耐药性。应注意的事项如下。头孢曲松禁与含钙制剂合用（1） 头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用对病毒、支原体、衣原体、真菌（霉菌）等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染，如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。（2） 不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同按抗菌作用的特点临床上将头孢菌素分为四代。第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染，临床常用头孢唑啉，又称先锋霉素V；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染，临床应用的品种较多，如头孢三嗪，又称菌必治；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。（3） 第三代头孢菌素是在医院内应用最多的头孢菌素 根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主，亦有杀灭革兰阳性菌的作用，常用的有头孢三嗪（头孢曲松，又称为菌必治）、头孢噻肟、头孢地嗪等；另一类以杀灭铜绿假单胞菌（又称绿脓杆菌）为主，亦包括其他革兰阴性杆菌，常用的有头孢哌酮和头孢他啶。（4） 头孢菌素根据其代谢和排泄途径分为肝肠排泄和肾脏排泄药物 例如临床常用的头孢哌酮经肝肠排泄，对胆道和肠道细菌感染治疗作用明显；头孢他啶经肾脏尿液排泄，对尿路细菌感染治疗作用较强 。经肝肠排泄的药物对肝功能有影响，肝功能异常和胆道阻塞时不宜使用；肝肠排泄的药物影响肠道正常细菌的生存，常导致维生素B和K的吸收减少和肠道菌群紊乱而引起腹泻，用药时应注意预防。经肾脏排泄的药物对肾脏有一定的损伤，尤其以第一代头孢菌素为明显，肾功能不全时就慎用或减量使用；同时应避免与其他影响肾脏的药物如呋噻咪等同时使用。头孢三嗪同时经肝脏和肾脏双途径排泄，临床用药的安全性较高。（5）青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应有青霉素过敏性休克病史者禁用头孢菌素；青霉素皮试阳性或仅有皮疹者，可用头孢唑林或所用品种的头孢菌素，加生理盐水配制成500μg/ml浓度的皮试液，取0.1ml作皮试，皮试阴性者可在临床监护下使用头孢菌素。（6）两种品种的头孢菌素不宜同时使用亦不宜与青霉素合用。同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的头孢菌素；与其他抗菌药物同用时应分别给药，注意避免与氨基糖类药物混合或同时注射。（7） 细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β内酰胺酶有关 联合使用抑制β内酰胺酶的药物，如舒巴坦、他唑巴坦或克拉维酸，可提高临床疗效。（8）按药典要求的时间剂量和疗程使用头孢菌素药物 多数头孢菌素的静脉用药为每12小时给药1次，每日用药量一般为4g。头孢三嗪因药物半减期较长，可每日1次给药。头孢菌素抗感染的疗程一般主5~14天，用药疗程过长易导致药物的毒副作用增加和细菌产生耐药。注射用头孢菌素配药时应注意溶解后尽快使用，配好的药液室温下放置不宜超过5小时，冰箱4℃保存不宜超过12-24小时。配置药液多为1%-2%的浓度，常用2g药粉加入生理盐水或5%葡萄糖液100ml，于1-2小时输完，避免因药液浓头孢菌素
第一代 头孢唑啉（先锋霉素V） 头孢拉啶（先锋霉素VI）
第二代 头孢呋辛 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢替安 头孢克洛 第三代 氨噻肟类 头孢噻肟 头孢噻肟舒巴坦 头孢唑肟
头孢三嗪（头孢曲松） 头孢地嗪 头孢甲肟 、头孢克肟 抗绿脓杆菌 头孢哌酮 头孢哌酮舒巴坦 头孢他啶
第四代 头孢匹罗 头孢吡肟 头孢克定
第二代 头孢西丁 头孢美唑
第三代 头孢拉宗 头孢米诺 拉氧头孢附：常用头孢菌素药名（口服用）第一代 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢曲嗪 头孢拉啶（先锋霉素VI） 头孢沙定第二代 头孢克洛（头孢氯氨苄） 头孢呋辛 头孢丙烯第三代 头孢泊肟 头孢特仑 头孢克肟 头孢布烯 头孢地尼 劳拉卡比常用抗菌素的抗菌活性：青霉素：革兰氏阳性菌和革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体和大多数牛放线菌。分类：青霉素G，苯氧青霉素，耐霉青霉素（苯唑西林、氯唑西林），广谱青霉素（氨苄西林、氧哌嗪青霉素），作用于革兰氏阴性菌的青霉素（美西林和替莫西林）。头孢霉素：抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应少，可分为三代：第一代主要用于革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌的感染，对β-LA的耐受较差。第二代对大多数β-LA稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较强，但对肠杆菌属和绿脓杆菌的活性较差。第三代对大多数β-LA稳定，对革兰氏阴性菌的活性甚强，但对G+球菌的作用不及第一、二代强。其中头孢哌酮和头孢他啶对绿脓杆菌有良好作用，头孢三嗪的半衰期较长，达8小时。头霉素类：头孢西丁，对革兰氏阳性、阴性及厌氧菌或需氧菌均有较强活性，对β-LA高度稳定。单环β-内酰胺类抗菌素：氨曲南，对革兰氏阴性菌作用强，对酶稳定，交叉过敏发生率低。
氨基糖甙类：对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌有良好活性，某些对结核杆菌和其他分支杆菌属有作用，不同品种之间可存在交叉耐药性，有耳、肾毒性，并可有神经肌肉接头的阻滞作用，有抗菌素的后作用。四环素类：米诺环素、多西环素、四环素、土霉素。抗菌谱广，口服方便。对立克次体、支原体、非典型分支杆菌和阿米巴原虫敏感。氯霉素类：氯霉素。大环内脂类：主要作用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及厌氧菌、军团菌、支原体、衣原体。组织浓度高。有不完全的交叉耐药性。林可霉素和克林霉素：革兰氏阳性菌和厌氧菌。多肽类：万古霉素和去甲万古霉素。主要对各种革兰氏阳性菌有强大抗菌作用：MRSA、MRSE和肠球菌。氟喹诺酮类：第一代：奈啶酸；第二代：吡啶酸；第三代：依诺沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等等。特点：广谱，对多重耐药（其他抗菌素）有良好抗菌活性，体分布广，组织浓度高，蛋白结合率低（14 - 30%），大部分由肾排出，尿药浓度高，半衰期长，口服吸收良好，有抗菌素的后续作用。各品种之间有一定的交叉耐药性。
范文七：头孢菌素(先锋霉素)，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在 20 世纪 60 年代问世， 目前上市品种已达 60 余种。产量占世界上抗生素产量的 60%以上。头孢菌素与青霉素相比 具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有 十分重要的地位。 头孢菌素已从第一代发展到第四代， 其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和 增强。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分 类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。 第一代: 头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄 头孢唑啉 头孢拉啶 头孢硫脒 头孢克罗 头 孢噻啶 头孢来星 头孢乙腈 头孢匹林 头孢替唑 第二代: 头孢呋辛钠 头孢呋辛酯 头孢孟 多 头孢呋辛钠 头孢克洛 头孢替安 头孢美唑 头孢西丁 头孢丙烯 头孢尼西 第三代: 头 孢噻肟钠 头孢哌酮 头孢他啶 头孢曲松 头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢克 肟 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐 第四代: 头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
范文八：头孢类抗生素头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于淘汰产品，各有不同用途。主要品种：到目前为止，头孢菌素类已出现第一至第四代产品, 第二代产品引入了肟基,提高了对β-内酰胺酶的稳定性。第三代头孢类提高了抗绿脓杆菌的活性，延长了半衰期，减轻了对肾的毒性。第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋4号)、头孢唑啉(原称先锋5号)和头孢拉定(原称先锋6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用，对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱，一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。
头孢唑啉是注射剂，它的抗菌作用比头孢氨苄强，头孢拉定既有静脉点滴，也可口服，使用方便。头孢唑啉和头孢拉定的适应症与头孢氨苄基本相同。第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些，对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当，而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广，抗菌作用也强。比起一代头孢来，对肝肾的毒性也小些。根据这些特点，二代头孢多用在病原菌不太明确，不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌，或者属于混合感染情况。第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力，但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。第四代产品第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素，与第三代头孢菌素相比，抗菌谱更广，抗菌活性更强，对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前国内部分三甲医院有应用，未进入基层医疗机构。第四代头孢菌素有头孢派姆(cefepime,CFP)即Maxisime、头孢克列定(cefaclidine)、头孢匹罗(cefpirome)及E1077、头孢克肟（马斯平）等。目前经国家批准临床应用的头孢类抗生素制剂品种有22种，其中只有8种我国可以生产原料药，但生产规模远不能满足制剂的需求，第三代头孢菌素仍需进口原料药分装制剂或直接进口制剂满足临床需求。常用药物：1药名：头孢他定Ceftazidime（复达欣、头孢塔齐定、头孢噻甲羧肟）
作用机理：为半合成第三代头孢菌素，其特点是对绿脓杆菌的作用超过氨基糖甙类抗生素。
功能：临床多用于脑膜炎和败血症等的治疗。
注意事项：孕妇慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。2药名：头孢曲松Ceftriaxone（头孢氨噻三嗪头孢噻肟三嗪亚松Rocephin安塞隆菌必治罗氏芬）
特点：治疗淋球菌感染的首选抗生素
作用机理：抗菌谱与头孢噻肟近似，对革兰阴性菌有中度的抗菌作用。对革兰阳性菌的作用强，主要敏感菌有金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、嗜血杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎克雷白杆菌、沙雷杆菌、各型变形杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、消化球菌、消化链球菌、梭状芽胞杆菌等。绿脓杆菌、肠杆菌属对本品也敏感。产酶金黄色葡萄球菌、耐氨苄青霉素的流感嗜血杆菌、耐第一代头孢菌素和庆大霉素的一些革兰阴性菌常可对本品敏感。
功能：临床主要应用于敏感菌所致的肺炎、支气管炎、腹膜炎、胸膜炎，以及皮肤和软组织、尿路、胆道骨及关节、五官、面等部位的感染，还用于败血症和脑膜炎。
注意事项：过敏者禁用，青少年、儿童使用本品，偶可致胆结石，但停药后可消失。3药名：头孢氨苄cephalexin（先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘头孢霉素、克相福力克斯）
功能：本品抗菌谱与先锋霉素Ⅰ相似，其特点是口服后易于吸收，在胃液中稳定，并由于本品几乎无变化的从尿中排出，故尤宜口服用于尿道感染，以及痈疖、脓肿蜂窝组织炎、创面感染等。
注意事项：对青霉素过敏者慎用。4药名：头孢孟多Cefamandole（头胞羟苄唑、头胞羟唑）
作用机理：为一广谱高效的抗菌素，兼有第一代和第三代头孢菌素的一些优点，对大多数革兰氏阳性菌的抗菌作用优于第三代头孢菌素，而对革兰氏阴性杆菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为强。
功能：临床用于除绿脓杆菌外的敏感菌引起的胆道、呼吸道、骨、心内膜、腹腔及软组织等的感染。注意事项：对头孢菌素过敏者禁用。对青霉素过敏者慎用。
范文九：【 摘 要 】头孢他啶属于头孢菌素类抗生素栏目，主要讲述了 药物名称 头孢他啶 药物别名 头孢羧甲噻肟，复达欣，fortum 英文名称 ceftazidime 说明 注射用头孢他啶：每瓶1g。 功用作用 对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱。对革兰阴性菌的作用突出，对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜...。本文重点关注头孢他啶 ml 作用 杆菌 等内容，您可以在本页对头孢他啶进行讨论【关键字】头孢菌素类抗生素;头孢他啶;作用;杆菌;头孢他啶【 全 文 】药物名称
头孢他啶药物别名
头孢羧甲噻肟，复达欣，fortum英文名称
ceftazidime说　　明
注射用头孢他啶：每瓶1g。功用作用
对革兰阳性菌的作用与第一代头孢菌素近似或较弱；葡萄球菌、链球菌a和b群、肺炎链球菌对本品敏感。对革兰阴性菌的作用突出，对大肠杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、枸橼酸杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌（包括耐氨苄青霉素菌株）、脑膜炎球菌等有良好的抗菌作用。对绿脓杆菌的作用强，超过其他β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。对某些拟杆菌也有效。肠球菌、耐甲氧西林的葡萄球菌、李司忒菌、螺旋杆菌、难辨梭状芽胞杆菌和脆弱拟杆菌（大部分菌株）对本品耐药。口服不吸收，静注1g，半小时血药浓度为60μg／ml，1小时39μg／ml，2小时23μg／ml，4小时11μg／ml，8小时尚有3μg／ml。t1/2约为1.8～2小时。本品体内分布广，可进入胸水、腹水、痰液、淋巴液、脑脊液（脑膜发炎时）中，在骨组织、胆汁、心肌中也有一定的浓度。本品在体内不代谢，由肾脏排泄，在尿中达甚高浓度。临床上用于革兰阴性菌的敏感菌株所致的下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节、胸腔、腹腔、泌尿生殖系以及中枢等部位感染，也用于败血症。用法用量
轻症一日剂量为1g，分2次肌注。中度感染1次1g，1日2～3次，肌注或静注。重症1次可用2g，1日2～3次，静滴或静注。本品可加入氯化钠注射液、5％～10％葡萄糖注射液、含乳酸钠的输液、右旋糖酐输液中。注意事项
（1）对青霉素过敏或过敏体质者慎用。（2）本品遇碳酸氢钠不稳定，不可配伍。
范文十：【 摘 要 】头孢替安属于头孢菌素类抗生素栏目，主要讲述了 药物名称 头孢替安 药物别名 头孢噻乙胺唑，pansporin 英文名称 cefotiam 说明 注射用二盐酸头孢替安：每瓶0。 功用作用 对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等...。本文重点关注头孢 ml 作用 杆菌 等内容，您可以在本页对头孢替安进行讨论【关键字】头孢菌素类抗生素;头孢;作用;杆菌;头孢替安【 全 文 】药物名称
头孢替安药物别名
头孢噻乙胺唑，pansporin英文名称
cefotiam说　　明
注射用二盐酸头孢替安：每瓶0.5g；1g。功用作用
对革兰阳性菌的作用与头孢唑啉相接近，而对革兰阴性菌，如嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌等作用比较优良，对肠杆菌、枸橼酸杆菌、吲哚阳性变形杆菌等也有抗菌作用。 　　本品口服不吸收，静注本品0.5g后，当时的血药浓度为65μg／ml，半小时后为20μg／ml。肌注0.5g后半小时血药浓度达高峰为20μg／ml。本药以原形自肾排泄，t1/2约为0.5小时。 在肠道中不吸收，内脏器官中药物浓度以肺中为较高，在其他内脏和肌肉组织中也有一定浓度。本品不易进入脑脊液中。临床上应用本品治疗敏感菌所致的感染如肺炎、支气管炎、胆道感染、腹膜炎、原路感染，以及手术后或外伤引起的感染和败血症等。 用法用量
成人1日常用量为1～2g，分2～4次给予。严重感染，如败血症也可用至1日4g注意事项
（1）偶可致过敏，必要时可用300μg／ml浓度的药液进行皮试。 　　（2）肾功能不全者应减量并慎用。本品使用期间要进行尿液化验，如若损及肾功能，则应停药。 　　（3）用药期间肝氨基转移酶可能有一时性升高，停药后可恢复。 　　（4）可引起血象改变，严重时应立即停药。 　　（5）本品可致肠道菌群改变，造成维生素b和k缺乏，偶也可致继发感染。一般胃肠道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。 　　（6）与氨基糖苷类抗生素联合应用，一般认为有协同作用，但可能加重肾损害，同置于一个点滴器中可影响药物效价。 　　（7）与呋塞米等强利尿剂合用可造成肾损害。 　　（8）静注大量，可致血管疼痛和血栓性静脉炎，肌注时注意勿损及神经。 　　（9）使用本品期间，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验时，可得假阳性反应，直接抗人球蛋白（coombs）试验也可得假阳性反应。（多数的头孢菌素均有此反应）。 　　（10）本品溶解后应立即应用，否则药液色泽会变深。